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根皮素固体分散体的制备和表征
目的:将根皮素制备成固体分散体,以提高其水溶性,并对其进行物理性质表征,为根皮素的产业推广提供参考.方法:以聚维酮(PVP K-30)为载体材料,采用溶剂法制备根皮素固体分散体,考察其载药率与溶解度.利用差示扫描量热法(DSC),X射线衍射法(XRD),傅里叶红外光谱法(FT-IR)对根皮素固体分散体进行物性表征.结果:根皮素与PVP K-30的质量比为1:9时,根皮素固体分散体载药率95.99％,溶解度0.42 g·L-1,与根皮素对照品相比,溶解度提高了14倍.DSC和XRD分析结果显示根皮素可能以分子或无定形态均匀分散于PVP K-30中,FT-IR结果表明根皮素与PVP K-30之间可能以氢键形式缔合.结论:根皮素制成固体分散体后能够显著提高药物的溶解度.
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冬凌草甲素聚乙二醇功能化氧化石墨烯纳米粒的制备及抗结肠癌实验研究
目的 制备负载冬凌草甲素(oridonin,ORI)的聚乙二醇功能化氧化石墨烯(PEGylated graphene oxide,GO-PEG)纳米粒(nanoparticles,NPs),并探讨其对结肠癌的抑制作用.方法 利用酰胺化反应将端基为氨基的四臂聚乙二醇(PEG)连到氧化石墨烯(GO)上,并通过红外光谱(IR)和差示-热重联用热分析仪(TGA)等对其进行表征;再通过物理共混的方法在GO-PEG上负载抗肿瘤药物ORI,紫外光谱(UV)法测其包封率和载药率,MTT法测定载药体系对人结肠癌细胞SW620和HT29的增殖毒性,并建立荷瘤裸鼠模型考察其体内抗肿瘤活性.结果 IR和TGA测定结果表明PEG已成功偶联到GO上,UV法测得ORI-GO-PEG的包封率和载药率分别为95.81％和48.92％,且在各种生理溶液中具有良好的稳定性.体外细胞毒性实验结果表明,与ORI裸药相比,ORI-GO-PEG-NPs对结肠癌细胞的杀伤能力更强.体内抑瘤实验进一步发现,ORI-GO-PEG-NPs可以更好地抑制体内SW620肿瘤的生长.结论 制得的ORI-GO-PEG-NPs具有优良的载药性能和较强的抗结肠癌作用,为今后开发抗肿瘤药物纳米给药系统提供了实验依据.
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正交设计优化万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及体外药物释放
背景:尽管现代抗生素和外科技术进步巨大,但在治疗如深部软组织感染或骨感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染时,全身长期应用抗生素治疗容易出现肾毒性、耳毒性和胃肠道等毒副作用,且费用昂贵,疗效不确定.而局部给药系统可以在感染局部实现持续释放高浓度的抗生素,从而更有效的控制和治疗感染,明显降低全身抗生素治疗的毒副作用.将万古霉素用聚乳酸-羟基乙酸共聚物包载成微球后,随着微球在体内逐渐降解、吸收,可在感染处长时间维持有效抑菌浓度,实现局部抗感染作用.目的:用正交设计实验对万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺进行优选,制备出粒径均匀的万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球,同时检测其体外药物释放及抑菌性能.方法:用复乳溶剂挥发法,以微球载药率和包封率为主要考察指标,对不同的聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液浓度、内水相药物浓度、外水相聚乙烯醇浓度、搅拌转速4个工艺条件进行四因素三水平的正交实验.结果与结论:佳工艺条件为油相9 mL:聚乳酸-羟基乙酸共聚物500 mg、内水相1 mL:万古霉素300 mg、外水相:聚乙烯醇溶液浓度为3％、转速400 r/min;其他三因素不变,搅拌速率为400,800,1200 r/min时制备出了粒径(232±26)μm、(157±23)μm、(102±37)μm的微球;选用平均粒径为(102±37)μm的微球,测定其载药率为(17.40±1.87)％;包封率为(35.12±3.65)％,体外药物释放显示微球在第1天药物释放率为(17.91±2.41)％,有一定突释,2 d后释放率逐渐降低放缓,12 d时累计释放(58.78±1.54)％,12-24 d平均每天释放1.41％,于24 d时累计释放(75.31±1.02)％.说明采用佳工艺可制备粒径均匀药物释放平稳的万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球.
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骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球的制备及表征
背景：聚乳酸具有良好的生物相容性，是优良的药物缓释载体。
目的：制备重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球，考察其理化特性。
方法：采用复乳溶剂挥发法制备重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球，进行扫描电镜、激光粒度、Zeta电位、溶胀性能检测及采用ELISA试剂盒检测包封率、载药率及体外释药率。
结果与结论：扫描电镜见重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球微球近似圆形，形态较规则，分散性较好，表面光滑。激光粒度分析重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球微平均粒径839.6 nm ， Zeta 电位(-32.93±3.74)mV，微球溶胀系数1.157±0.059，包封率及载药率分别为(88.943±2.878)%，(0.026±0.001)%；微球在第1天释药约10.199%，随后释药较恒定，至第19天累计释药率为54.643%。说明制备出的重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸缓释微球的粒径达到中华人民共和国药典第10版二部关于亚微球的定义标准及包封率不低于80%的要求，并且在体外具有很好的缓释功能。 -
牛血清白蛋白左旋聚乳酸纤维的制备及体外评价
目的:以牛血清白蛋白(BSA)为生物模型药物,研究生物可降解左旋聚乳酸(PLLA)载药纤维的特性.方法:采用乳液湿纺工艺制备上载BSA的PLLA纤维,通过正交实验设计考察影响纤维载药率的因素,并对其体外释放特性进行研究.结果:载药纤维的成型性良好;载药率主要受到乳剂水相性质、固化液以及纺丝速度的影响;载药纤维可在体外较长时间零级可调控释放,并且温敏性聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPA)水凝胶的加入可有效控制药物释放.结论:采用乳液湿纺工艺制备的左旋聚乳酸生物可降解纤维有望成为新型蛋白类药物局部给药的长效植入缓释载体.
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高效液相色谱法测定葛根素-壳聚糖微球的载药率
目的:建立测定壳聚糖微球中葛根素载药率的高效液相色谱测定法.方法:微球经盐酸回流降解并用蒸馏水定容后进行测定.葛根素的定量分析采用Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-水(20:80),流速1mL·min-1,检测波长250 nm,柱温30℃,进样量为20μL.结果:在本文确定的色谱条件下,葛根素浓度在0.2～20.0 μg·mL-1范围内线性关系良好(r =0.9998,n=6)；平均回收率(n=9)为100.3％.结论:本方法可用于壳聚糖微球中葛根素的载药率测定.
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高分子聚合物包裹胰岛素微球的制备及其体外质量评价
目的:采用水包油包张复乳法制备聚乙烯醇-聚乳酸羟基乙酸(PVA-g-PLGA)胰岛素微球,建立测定胰岛素PVA-g-PLGA微球药物含量的高效液相色谱法,通过考察微球的外观、粒径、载药率和包封率对微球的质量进行评价,通过比较PL-GA和PVA-g-PLGA微球的体外降解pH变化来初步判断PVA-g-PLGA是否具有蛋白保护能力.方法:利用扫描电子显微镜观察胰岛素微球的表面形貌,使用激光粒度仪测定微球的粒径分布,用高效液相色谱仪测定微球的载药率和包封率.结果:所制备的胰岛素PVA-g-PLGA微球粒径均一、光滑、圆润,微球之间没有粘连,微球粒径在1800～4000 nm之间,分布相对集中;微球含量为170.8 μg· mg-1,载药率为1.53％,包封率为56.51％,96 h的累积释放率为42.67％;随着时间的延长,PLGA微球体外降解的pH明显低于PVA-g-PLGA微球.结论:采用复乳法制备的微球外观光滑、圆润,微球之间无粘连,粒径均一;所建立的HPLC含量测定方法符合方法验证基本要求;PVA-g-PLGA微球具有一定的蛋白保护能力.
