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番荔枝内酯对肺腺癌A549细胞周期及凋亡的影响
目的：探讨番荔枝内酯 Bullatacin 诱导肿瘤细胞凋亡的机制。方法采用 MTT 法检测不同浓度(6.25、12.5、25、50、100μg/mL)Bullatacin对A549细胞的抑制增殖作用,依照MTT结果取浓度25μg/mL Bullatacin作用于A549细胞0、12、24、48 h,流式细胞仪分析其对A549细胞增殖周期的影响,观察其对细胞凋亡的干预作用。Western Blot 检测不同实验组 ERK、JNK、p38磷酸化与总蛋白的表达。结果不同浓度Bullatacin作用于A549细胞后,呈明显的剂量依赖性；25μg/mL Bullatacin能将A549细胞周期阻滞在G0/G1期,诱导细胞凋亡；与空白组比较,P-ERK、P-JNK、P-p38的蛋白表达均明显增强。结论 Bullatacin明显抑制A549细胞增殖,并诱导其凋亡,其机理与Bullatacin通过磷酸化各蛋白激酶而激活MAPK通路有关。
关键词： 番荔枝内酯 Bullatacin A549细胞 增殖 凋亡 MAPK信号转导通路 -
Bullatacin克服肿瘤多药抗药性作用及其机理
目的:探讨bullatacin克服肿瘤多药抗药性(MDR)的作用及其机制.方法:以两对MDR细胞株及其相应的敏感株进行对比,比较两种细胞株的细胞毒、Fura-2及阿霉素细胞内积累.结果:bullatacin不仅对敏感细胞株具有很强的细胞毒活性,而且对MDR细胞株也同样具有很强的细胞毒活性,不受抗药性的影响.bullatacin能使MDR细胞内Fura-2的积累增加;也能增加MDR细胞内阿霉素的积累.结论:bullatacin具有克服MDR的作用,其作用机理与bullatacin影响MDR细胞P-gp的功能,使MDR细胞内抗癌药物积累增加有关.
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Bullatacin对ER(-)乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的影响
目的 测试番荔枝内酯单体Bullatacin,研究其对ER(-)人乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的影响,为抗乳腺癌新药开发提供实验依据.方法 MTT法观察Bullatacin体外对MDA-MB-231细胞增殖的抑制作用,并筛选出有效剂量和作用时间;流式细胞仪检测其对细胞周期的影响.结果 Bullacatin对MDA-MB-231细胞增殖抑制有剂量和时间依赖性;能使G1期的细胞比率减少,S期的细胞比率增加,细胞周期明显阻滞在S期.结论 Bullatacin可以抑制MDA-MB-231细胞的增殖,使细胞周期阻滞在S期.
关键词： Bullatacin 乳腺癌 增殖 MDA-MB-231细胞 -
番荔枝单体Bullatacin调节Th1/Th2平衡对小鼠H22肝癌的抑制作用研究
目的：研究番荔枝单体Bullatacin对C57BL/6J小鼠接种H22肝癌细胞形成移植瘤的作用及其影响。方法将雌雄各半C57BL/6J小鼠分为空白对照组、模型组、Bullatacin干预组和顺铂对照组，每组10只，每只接种H22细胞数量1×106。Bullatacin浓度100μg·mL-1，每次0.1 mL腹腔注射，每天1次，连续3天，14天后取材。结果 Bullatacin可抑制移植瘤的生长，其疗效优于顺铂组（P<0.05）。免疫组化结果显示Bullatacin可抑制移植瘤Ki67的表达。C57BL/6J小鼠空白对照组淋巴细胞表达白介素-4（IL-4）的阳性率为（17.3±0.35）％，而在形成移植瘤后为（24.2±0.32）％，Bullatacin干预后为（12.7±0.35）％，顺铂对照组为（11.2±0.33）％。C57BL/6J小鼠空白对照组淋巴细胞γ-干扰素（IFN-γ）的阳性率为（13.4±0.34）％，而在形成移植瘤后为（5.6±0.33）％，顺铂对照组为（6.2±0.35）％，Bullatacin干预后为（14.3±0.33）％。通过淋巴细胞分析表明，移植瘤使Th1/Th2漂移，而Bullatacin可使Th1/Th2向正常转化，顺铂则无此作用。C57BL/6J小鼠的血清IFN-γ含量为（132.2±6.7）pg·mL-1，接种H22后为（98.9±6.8）pg·mL-1，使用顺铂后为（77.5±7.0）pg·mL-1，而在Bullatacin干预后达到（161.5±6.5）pg·mL-1。C57BL/6J小鼠的血清IL-4为（6.20±1.0）pg·mL-1，接种H22形成移植瘤后显著升高，达到（16.25±1.1）pg·mL-1，顺铂干预后为（3.70±1.1） pg·mL-1，使用Bullatacin干预后为（6.51±1.2）pg·mL-1，空白组、模型组和Bullatacin干预之间的差异具有统计学意义（P<0.05）。结论番荔枝单体Bullatacin可以有效缩小H22肝癌细胞形成的移植瘤，促进Th1/Th2恢复至平衡状态。
关键词： Bullatacin Th1/Th2 H22 C57BL/6J
