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β-环糊精及其衍生物在药剂学中的应用
β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)是一种无臭、微带甜味、无毒的白色结晶粉末,是由7个β-吡喃葡萄糖的椅式构造通过α-(1、4)糖苷键连接而成的环状结构,其6位羟甲基及3、4位的羟基以e键的形式处在环平面内,从而形成了一个圆筒形空间结构.其上端以-CH3OH为主及下端以-OH为主的两端亲水、内腔疏水的特殊结构将疏水物质的分子或基团嵌入其中形成包合物而改变了被包化合物的理化特性.同时,借其特殊的结构可增加被包化合物的"极性",从而增强了一些脂溶性化合物在水中的溶解性.
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β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用
目的：综述β-环糊精衍生物 β-CDD 近年来在国外的研究进展和药剂学应用，以促进国内这方面的研究。方法：从β-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其新研究。结果：β-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。结论：我国应大力研究、开发和应用β-CDD，以扩展优良的药用辅料。
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毛细管区带电泳对5种三唑类化合物的手性分离
目的:考察毛细管区带电泳法(CZE)中各种因素对β-环糊精衍生物手性分离三唑类化合物的影响.方法:采用CZE对5个三唑类化合物的手性分离进行研究.BECKMAN P/ACE System 5 000毛细管电泳仪.紫外检测器.未涂渍熔融石英毛细管50μm×47 cm(有效长度40 cm);正极压力进样50 mbar×3 s,检测波长200 nm.3-环糊精的3种衍生物做为手性添加剂.结果:羧甲醚-β-环糊精为手性选择剂是5个化合物都能达到较好的手性分离,而硫酸酯-β-环糊精和二氟代羧甲醚-β-环糊精对这5个化合物无手性分离能力.在羧甲醚-β-环糊精环境下,优化选择30 mmol/L的NaH2PO4缓冲液含羧甲醚-β-环糊精5 mmol/L,用H3PO4调节pH2.2,温度20℃,电压20 KV,在此条件下5个化合物都能达到良好的手性分离.结论:β-环糊精的种类和缓冲液的pH是影响这5对三唑类对映异构体分离的关键因素.
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长春西汀β-环糊精衍生物胶束的制备及表征
目的:以两亲性β-环糊精衍生物(β-CD[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4,β-CD-PPP)为药物载体制备长春西汀嵌段共聚物胶束,探究其作为药物载体的可行性和稳定性.方法:采用溶剂挥发法制备长春西汀胶束,考察处方因素及工艺条件对载药量和包封率的影响后,以正交设计试验优化制备工艺条件;并对制得胶束的包封率、载药量、粒径、红外图谱、体外释放度以及胶束材料的临界胶束浓度(CMC)进行了研究.结果:以优处方所制备的长春西汀胶束包封率为(56.42±0.28)％,载药量为(12.36±0.05)％,平均粒径为48.1 nm;红外光谱图表明p环糊精衍生物载药胶束将药物包裹在胶束里面;体外释放度测定结果显示长春西汀胶束具有pH敏感性和缓释能力;胶束材料β-CD-PPP的CMC为0.554 6×10-4mg·ml-1.结论:两亲性β环糊精聚合物β-CD-PPP可用作疏水性药物的缓释给药载体.
