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长尾粗叶木根化学成分的研究Ⅰ
目的:研究茜草科粗叶木属植物长尾粗叶木Lasianthus acuminatissimus根中的化学成分.方法:利用正相、反相(RP-18)硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱和制备高效液相色谱分离,通过现代波谱技术(13C-NMR,1H-NMR,DEPT,EI-MS)鉴定结构.结果:分离鉴定了6个化合物,分别为:异东莨菪素(isoscopletin Ⅰ),异东莨菪素6-O-β-D-葡萄糖苷(isoscopletin-6-O-β-D-glucopyranosideⅡ),mudanoside-A的β构型体(Ⅲ),车叶草苷(asperuloside Ⅳ),(-)-pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside(Ⅴ),胡萝卜苷(Ⅵ).结论:这些化合物均是首次从粗叶木属植物中得到.
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长尾粗叶木根中一个新蒽醌的分离
采用各种色谱方法对长尾粗叶木根氯仿部分中的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术(1D,2D NMR和HRMS等)鉴定化合物的结构,结果分离鉴定了1个新蒽醌化合物:3,8-二羟基-1-甲氧基-2-甲氧基甲基-9,10-蒽醌(Ⅰ),该化合物命名为长尾粗叶木素.
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长尾粗叶木根一个新倍半萜内酯的分离
目的研究长尾粗叶木根乙酸乙酯部分中抗类风湿性关节炎的有效成分.方法采用各种色谱方法分离纯化,运用现代波谱技术(1D,2D-NMR和HRMS等)鉴定各种化学成分,并对所分得的化学成分进行抑制β-葡萄糖酸苷酶释放的抗炎活性的筛选.结果从长尾粗叶木乙酸乙酯部分分得8个化合物,分别是:长尾粗叶木内酯A(1)、党参内酯(2)、2,5-二甲氧基-1,4-苯醌(3)、钩藤苷元A(4)、正十九醇(5)、顺-二十二碳-13-烯酸(6)、二十四烷酸(7)和β-谷甾醇(8).另外,化合物3对PAF刺激的小鼠多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放具有明显的抑制作用.结论化合物1是自然界首次发现的新化合物,其他化合物均是首次从该属植物中分得,化合物3是长尾粗叶木根的抗炎有效成分.
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长尾粗叶木根的化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究长尾粗叶木Lasianthus acuminatissimus根的化学成分.方法 利用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献报道数据鉴定结构.结果 从长尾粗叶木根中分离得到16个化合物,分别鉴定为对甲氧基苯酚(1)、3-乙酰基白桦酸(2)、十六烷酸(3)、3,8-二羟基-2-乙氧基甲基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(4)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-9,10-蒽醌(5)、1,3-二羟基-3-甲基-9,10-蒽醌(6)、3,8-二羟基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(7)、3-羟基-1-甲氧甲基-9,10-蒽醌(8)、1,3-二羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(9)、4-羟甲基-2-糠醛(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、长尾粗叶木素A (12)、异东莨菪素(13)、虎刺醇(14)、钩藤苷元A(15)、长尾粗叶木苷A(16).结论 化合物1～11为首次从粗叶木属植物中分离得到.
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长尾粗叶木蒽醌类提取物分散片初步研制
考察长尾粗叶木蒽醌类提取药液的干燥方式,对影响长尾粗叶木蒽醌类提取物分散片的处方因素及制剂工艺进行全面考察,确定长尾粗叶木蒽醌类提取物分散片的浓缩、干燥工艺和分散片的处方及成形工艺,同时进行3批中试试验,验证长尾粗叶木蒽醌提取物分散片制备工艺合理性.
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长尾粗叶木蒽醌类物质体外抗肿瘤作用的研究
用长尾粗叶木蒽醌类中的虎刺醇-11-甲醚(Las-1)、长尾粗叶木苷B(Las-3)、虎刺醇-3-0-β-D-樱草糖苷(Las-4)、长尾粗叶木素A(Las-32)4个化合物在不同浓度、不同时间段对体外培养的肿瘤细胞人小细胞肺癌株(A549)进行干预,用MTT法检测上述四个化合物对细胞的毒性作用确定其对细胞干预的高浓度、用流式细胞术检测凋亡率;免疫荧光双染色观察早期细胞凋亡及细胞凋亡形态变化.DNA提取检测凋亡情况.Las-1、Las-3、Las-4、Las-32四个化合物对A549细胞的影响随时间的延长而增强.流式细胞术检测凋亡结果显示,实验组的细胞凋亡率(64.3％)明显高于对照组的细胞凋亡率(10.2％)(P＜0.05);免疫荧光观察到了凋亡细胞各个时期的形态;提取实验组细胞DNA,电泳呈现细胞凋亡特征性“梯状”条带图谱.长尾粗叶木提取物中4个化合物对A549细胞株具有较好的抑制作用.
