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结肠定位魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释药研究
目的:制备魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片,并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响,以评价其结肠定位释药效果.方法:湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯,以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料,制备干法压制包衣片;通过体外释放试验,对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察;研究体外释放过程中衣膜的溶蚀情况.结果:在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物,在模拟结肠环境的介质中,通过酶降解溶蚀造成衣膜破裂而完全释放药物;处方工艺中,随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加,药物释放减慢(P＜0.05),压力对药物释放无影响(P＞0.05);体外释放时,随释放介质中酶含量增加,药物释放加快(P＜0.05),而搅拌转速对药物释放无影响(P＞0.05);药物释放机制为扩散和溶蚀释药.结论:魔芋胶-羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠定位给药的目的.
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氯化钙对吲哚美辛果胶骨架片体外释放的影响
目的 制备含吲哚美辛的果胶氯化钙骨架片,考察影响其体外释放的因素.方法 湿法制粒压片法制备吲哚美辛果胶氯化钙骨架片.分别考察氯化钙质量、果胶-氯化钙质量比以及释放介质对释放度的影响.通过溶蚀及吸水性试验,考察氯化钙的作用机制.结果 骨架中果胶-氯化钙的质量比、药物-骨架质量比以及骨架的组成均可显著影响药物的释放.果胶氯化钙骨架片在不同的释放介质中表现出不同的释放行为.药物的释放与骨架的溶蚀及吸水速率呈正相关.在果胶酶(Pectinex Ultra SP-L)存在的条件下,骨架中药物的释放加快且释放完全.结论 果胶氯化钙骨架片可通过果胶与钙离子的交联钙化形成强度较高的凝胶,降低了果胶的溶解度,具有缓控释效果,可通过进一步的设计达到结肠靶向的目的 .
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魔芋葡甘聚糖对超多孔水凝胶体系性能的影响
目的 考察魔芋葡甘聚糖(konjac glucomannan,KGM)的加入对超多孔水凝胶(superporous hydrogels,SPH)体系性能的影响.方法 采用泡沫聚合法制备超多孔水凝胶,分别考察体系的外观、密度、孔隙率、机械强度、吸湿性及其溶胀和溶蚀动力学,比较加入魔芋葡甘聚糖前后上述性质的变化.结果 新型魔芋葡甘聚糖超多孔杂化水凝胶(superporous hydrogel hybrids,SPHH)和原超多孔水凝胶均呈白色多孔海绵状,密度小于lg.mL-1,孔隙率约为88％,临界相对湿度小于75％,机械强度分别为(1 998.81±18.42)、(1 712.32±16.15)N·cm-2,吸水3 min时溶胀比分别约为160、100,搅拌12h后溶蚀率分别达50％、70％.结论 魔芋葡甘聚糖的加入能够在不影响体系多孔结构的同时,显著改善凝胶的机械强度和溶胀、溶蚀性能.
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中药饮片防霉的管理方法
中药饮片生霉是中药工作者必须掌握、必须重视的事情,是关系到中药的安全有效,振兴中药事业的大事.由于大气中存在霉菌孢子,散落在药材的表皮,在适宜的温度和湿度下,就开始萌发菌丛,分泌酵素,溶蚀药材内部组织, 促进有效成分的变化,导致药物失效.中药饮片生霉的处理方法是灭菌,霉菌一般温度506℃以上或遇到606℃左右的乙醇或低浓度的酸就会失去活力.现简介几种灭菌方法.
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聚乳酸-乙醇酸膜在模拟体液中降解的Monte Carlo 模拟
背景:聚乳酸-乙醇酸广泛应于医用植入物与药物缓释载体,由于影响其降解过程的因素较多,使得其失重性能难以模拟.目的:对聚乳酸-乙醇酸膜失重性能进行数值模拟,观察模拟与实际测量的相关性.设计:重复测量.单位:大连理工大学材料科学与工程学院.材料:重均分子量分别为63 000, 115 000和400 000的实验用的聚乳酸-乙醇酸 50/50,70/30 和75/25,购自山东省医用高分子材料重点实验室.1,4-二氧六环为天津化学试剂一厂生产,用作溶剂.方法:实验于2006-04/06在大连理工大学材料科学与工程学院完成.①将聚乳酸-乙醇酸分别按质量比50∶50,70∶30及75∶25溶于1,4-二氧六环,溶液浇铸成10 mm×10 mm×1 mm的聚合物膜.②聚乳酸-乙醇酸膜在37 ℃的Hank's模拟体液(pH 7.4)中浸泡,每周取出1次(质量比为50:50的聚乳酸-乙醇酸为每5天取1次),试样清洗并干燥之后使用凝胶渗透色谱仪测量其数均与重均分子量,计算降解速率.同时使用电子天平测量其失重性能,并与Monte Carlo法改进后实际测量值进行相关性分析.主要观察指标:①不同质量比聚乳酸-乙醇酸的降解速率.②模拟结果与实验值之间的相关系数.结果:①质量比50:50,70:30和75:25的聚乳酸-乙醇酸降解速率分别为0.058 5,0.016 6和0.010 1/d(数均分子量)或者0.061 0,0.017 5和0.008 5/d(重均分子量).②聚乳酸-乙醇酸 50/50,70/30和75/25的模拟结果与实验值之间的相关系数分别为0.973 6,0.987 4 和0.990 3.结论:数值模拟聚乳酸-乙醇酸膜失重性能与实验值符合良好.
关键词： 聚乳酸-乙醇酸 Monte Carlo法 降解 溶蚀 失重性能 -
超多孔水凝胶体系的溶胀和溶蚀动力学研究
目的 考察含魔芋葡甘聚糖的超多孔水凝胶复合物在介质中溶胀和溶蚀动力学特点及其影响因素.方法 采用泡沫聚合法制备超多孔水凝胶和加入魔芋葡甘聚糖的超多孔水凝胶,测定它们在介质pH、酶、NaCl和葡萄糖作用下体系溶胀比和随时间变化的溶蚀率.结果 魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物在蒸馏水中溶胀和溶蚀均快,3 min溶胀比为161.3,48 h溶蚀率为85.6％,而超多孔水凝胶达到溶胀平衡较慢;魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物在含NaCl或葡萄糖介质中溶胀和溶蚀减弱,其中NaCl的影响比葡萄糖显著;与不含酶的介质(不同pH)相比,酶的存在加快了魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物体系的溶蚀.结论 魔芋葡甘聚糖加入后所形成的超多孔水凝胶复合物体系溶胀性能较优而溶蚀延缓,但介质pH、酶、盐和糖等因素会影响体系溶胀和溶蚀行为.
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PLGA的相对分子量和L/G比例对甘草次酸微球体外特征的影响
分别以5种不同相对分子量(60 000、90 000和120 000)、不同乳酸/羟基乙酸比例(L/G:50/50、65/35和80/20)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用乳化溶剂蒸发法制备载甘草次酸微球.考察了不同种类PLGA对微球载药量和包封率的影响.同时考察了不同时间点的微球体外溶蚀情况、释放介质pH值变化及体外释药速率变化.结果表明,5种PLGA对微球载药量和包封率无显著影响.PLGA相对分子量或L/G比例的增大,微球溶蚀延缓、体外释药速率减慢.采用PLGA 60000 (65/35或80/20)为载体的微球,释放介质pH值下降速度明显下降,且30 d后介质pH值基本不再降低.提示载药微球的体外特征受PLGA相对分子量和L/G比例的影响显著.
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肺靶向海藻酸钙微球体内外溶蚀行为的探讨
采用乳化法制备肺靶向海藻酸钙微球,制品平均粒径(12.2±8.9)μm,在注射用水中的溶胀率约150%,在生理盐水中24h累积溶蚀率约60%.小鼠尾静脉注射微球后肺靶向效果显著,5min时肺组织中充斥微球,6h时可见微球溶蚀.
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大段同种异体骨移植治疗骨巨细胞瘤
骨巨细胞瘤具有较强的侵袭性,对骨质有很大的溶蚀破坏作用,易恶变及转移,单纯作瘤体刮除容易复发.我们采用瘤段切除后大段同种异体骨及异体半关节移植治疗四肢骨巨细胞瘤,满意效果,报道如下.
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利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备及其体外释药特征研究
目的 制备利福平脂质体温敏型原位凝胶,并对其体外性质进行研究.方法 采用薄膜分散法制备利福平脂质体,并对利福平脂质体进行表征研究;以泊洛沙姆188、泊洛沙姆407为凝胶基质,制备利福平脂质体温敏型原位凝胶;以无膜溶出模型研究温敏型原位凝胶体外累积溶蚀率;采用透析袋法分析药物体外释放情况.结果 制备的利福平脂质体平均粒径、聚分散指数、Zeta电位、包封率和载药量分别为(149.0士5.67)nm、0.275士0.056、-(29.8士1.59)mV、(79.6土2.67)％,(18.6±0.25)％;利福平脂质体温敏型原位凝胶的胶凝温度为(34.3±0.6)℃.体外溶蚀曲线和体外释药曲线均符合零级动力学特征.结论 利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备工艺简单易行,体外释放显示其有很好的缓释作用.
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罗布麻溶蚀型包衣脉冲片释药时滞对溶蚀速率的响应研究
目的：研究罗布麻溶蚀型包衣脉冲片“时滞”对“溶蚀速率”的响应关系。方法：通过体外溶出的方法，考察压制包衣中氢化蓖麻油与聚乙二醇的比例、片芯崩解剂用量对“溶蚀速率”“时滞”的影响，对脉冲片的释药机理进行探讨。结果：氢化蓖麻油与聚乙二醇的比例显著影响溶蚀速率，随着氢化蓖麻油用量的增加，包衣层的溶蚀速率减慢，但在整个释放过程中并非恒量，表现为慢溶蚀相Ⅰ相与快溶蚀相Ⅱ相；氢化蓖麻油、聚乙二醇的比例、片芯崩解剂显著影响“溶蚀速率”“时滞”，但两者之间并不存在简单的函数关系。结论：包衣中各成分的比例、片芯崩解剂用量通过影响溶蚀速率控制脉冲片“时滞”的大小。
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盐酸坦洛新缓释滴丸含量测定方法的建立及体外释放行为的考察
目的:建立盐酸坦洛新缓释滴丸的含量测定方法并对其体外释放行为进行考察.方法:含量测定采用高效液相色谱内标法,色谱柱为Hypersil ODS-2(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-高氯酸溶液(30:70),检测波长为225 nm,流速为1.0mL·min~(-1),内标为对羟基苯甲酸丙酯.此外,选择零级、一级等一系列释药模型,对盐酸坦洛新缓释滴丸的体外释放曲线进行非线性小二乘法拟合.结果:盐酸坦洛新在2.09～62.7 mg·L~(-1)浓度范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为99.1%(RSD=1.2%,n=9).非线性拟合结果以Hixson-Crowell模型优,|r~2|=0.9769,AIC=-23.090 3.结论:该方法精密度高,准确性好,适用于盐酸坦洛新的含量测定.体外释放曲线拟合结果表明盐酸坦洛新缓释滴丸的释药机制以骨架溶蚀为主.
