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结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备
目的:制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片.方法:超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物,考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响,X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成.直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯,微型流化床进行丙烯酸树脂包衣,通过不同pH条件下的体外释放度测定,初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺.结果:在优化的包合条件下,GTA在包合物中的载药量为9.3%,溶解度增加54.6倍.当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时,均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征;以EudragitⅢ和EudragitⅡ的混合液(2:1)为包衣材料,其包衣增重为17%时,包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征.结论:初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺,为体内药效学研究提供了实验依据.
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伊曲康唑/2-羟丙基环糊精共熔物及其分散片的制备与体外释药考察
目的:提高难溶性药物伊曲康唑(ITR)的溶解度和其分散片的制备及溶出度测定.方法:选用2-羟丙基环糊精(2-HP-β-CD)为载体,采用混匀熔融骤冷法制备ITR/2-HP-β-CD共熔物,通过比较考察含相同质量伊曲康唑的原料药、ITR/2-HP-β-CD的物理混合物和其共熔物在水或人工胃液中溶出特征,确定共熔物的处方和工艺的优劣.粉末直接压片法制备其分散片,并通过考察体外释放度确定佳处方.结果:ITR/2-HP-β-CD共熔物(1:1)使药物在水和人工胃液中的溶解度增加了120多倍,其分散片在45 min累积释药90%以上.结论:制备的ITR/2-HP-β-CD共熔物增加药物溶解度方法可行.直接压片法制备分散片,方法操作简单,制成的分散片释药特性良好.
