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人参中人参皂苷Rg_1,Rb_1在体肠吸收影响因素的研究
目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对人参中人参皂苷Rg_1,Rb_1肠吸收的影响规律.方法:采用大鼠在体循环灌流法,应用HPLC测定肠吸收循环液中人参皂苷Rg1,Rb1的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:人参皂苷Rg1,Rb1分别在0.075～0.75 g·L~(-1)和0.03～0.3 g·L~(-1),各浓度的吸收量与药物浓度呈良好线性关系(r>0.999),且吸收速率常数(K)、累积吸收百分率(A%)及t_(1/2)无显著性差异;pH对人参皂苷Rg_1,Rb_1吸收均无显著影响;各个肠段人参皂苷Rg.的吸收量,K_a,A%及t_1/2值无显著性差异,而人参皂苷Rb_1.在空肠循环的各参数显著高于十二指肠和回肠(P<0.05);此外,P-gp抑制剂维拉帕米对人参皂苷Rb_1的吸收有明显促进作用(P<0.05),而对人参皂苷Rg_1无此作用.结论:人参皂苷Rg_1,Rb_1在肠道的吸收均呈一级动力学过程,推断为被动扩散;人参皂苷Rg_1无特定的吸收部位,而人参皂苷Rb_1在空肠段具吸收部位选择性;人参皂苷Rb_1为P-gp底物,可通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.
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人参皂苷Rg_1促进体外培养神经干细胞增殖的研究
目的:考察人参皂苷Rg_1对体外培养神经干细胞增殖的影响及其可能机制.方法:体外培养14 d大鼠胎鼠神经干细胞,培养液中掺入终浓度为10 mg·L~(-1)的5-溴脱氧尿苷嘧啶(BrdU),在培养液中分别加入1,10μmol·L~(-1)的人参皂苷Rg_1,同时设置空白组.通过免疫荧光染色标记,计数BrdU阳性细胞数目;利用实时荧光定量RT-PCR方法检测神经干细胞负性分化调节基因Hesl和正性分化调节基因Mashl mRNA表达.结果:与空白对照组比较,10 μmol·L~(-1)人参皂苷Rg_1可显著性增加BrdU阳性细胞数目(40.5±10.9 vs 26.2±6.0,P＜0.01),上调Gesl基因表达(1.00±0.11vs1.28±0.14,P＜0.05);1 μmol·L~(-1)人参皂苷Rg_1同时上调了Hesl和Mashl基因表达(1.00±0.11 vs 1.28±0.14,1.01±0.17 vs 1.25±0.23,P＜0.05),但BrdU阳性细胞数目无显著性差异(26.2±6.0vs24.7±9.3).结论:人参皂苷Rg_1可以促进体外培养的神经干细胞增殖,这种促增殖作用可能是通过上调Hesl基因表达实现的.
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人参皂苷Rg_1对AD模型大鼠脑片P-Tau,caspase-3表达的影响
目的:研究人参皂苷Rg_1对AD模型大鼠脑片磷酸化Tau蛋白(Phosphory protein Tau,P-Tau)、半胱氨酸蛋白酶(caspase-3)表达的调控作用.方法:将5周龄的雄性Wistar大鼠脑片(含海马及皮层)随机分为5组:空白对照组,模型组,人参皂苷Rg,低、中、高(60,120,240 μmol·L~(-1))3个浓度组,每组10张脑片.脑片放置人工脑脊液中培养.人参皂苷Rg_1预防性加入人参皂苷Rg_1各组2 h后,模型组和人参皂苷Rg_1各组分别加入用冈田酸(okadaic acid,OA)3 h,诱导大鼠脑片Tau蛋白过度磷酸化制备AD模型,运用免疫组织化学、图像分析技术等方法,观察人参皂苷Rg_1预防性干预对各组大鼠脑片P-Tau,caspase-3表达的影响.结果:模型组P-Tau,caspase-3的表达水平明显高于空白对照组(P<0.01);人参皂苷Rg_1低、中、高浓度组与模型组比较,P-Tau,caspase-3的表达水平明显降低(P<0.01或P<0.05);P-Tau,caspase-3的表达随着人参皂苷Rg_1浓度增加而降低.结论:人参皂苷Rg_1可以降低P-Tau水平,从而减缓神经纤维缠结的形成;还可通过抑制凋亡效应蛋白caspase-3的表达,从而抑制神经元凋亡,保护神经细胞,发挥抗痴呆的作用.
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人参皂苷Rg_1鼻腔给药的可行性研究
目的:考察人参皂苷Rg_1鼻腔给药的可行性.方法:采用"在体蟾蜍上腭法"考察人参皂苷Rg_1对纤毛的毒性;采用HPLC法考察人参皂苷Rg_1对大鼠鼻腔酶和pH的稳定性;采用"大鼠在体鼻腔循环灌流法"考察人参皂苷Rg_1鼻腔黏膜吸收的特点.结果:人参皂苷Rg_1对纤毛运动无影响;对大鼠鼻腔酶和pH稳定;能通过鼻腔黏膜吸收.结论:人参皂苷Rg_1鼻腔给药在一定条件下是可行的.
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三七总皂苷油水分分配系数及大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:测定三七总皂苷(PNS)3种主要有效成分三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1和Rb_1的油水分配系数及其肠吸收情况.方法:采用经典摇瓶法测定3种主要有效成分的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究3种主要有效成分的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响.结果:三七皂苷R_1(R_1)、人参皂苷Rg_1(Rg_1)和Rb_1(Rb_1)的油水分配系数P分别为1.081 4,6.310 4,0.2743;logP分别为0.034 0,0.800 1,-0.561 8;PNs质量浓度0.2 g·L~(-1)组R_1,Rg_1和Rb_1的吸收速率常数(K_a)分别为(0.135±0.006),(0.144±0.015),(0.238±0.013)h~(-1);0.5g·L~(-1)组R_1,Rg_1和Rb_1的K_a分别为(0.110±0.002),(0.110±0.006),(0.140±0.008)h~(-1),1g·L~(-1)组R_1,Rg_1和Rb_2的K_a分别为(0.095±0.016),(0.099±0.011),(0.137±0.012)h~(-1),统计结果显示,0.2g·L~(-1)组K_a与0.5,1g·L~(-1)组有显著性差异(P＜0.01),0.5·L~(-1)与1g·L~(-1)K_a无显著差异;Rb_1 E_a与R_1,Rg_1有显著性差异(P＜0.01);在十二指肠、空肠、回肠中,R_1的K_a分别为(0.030±0.006),(0.033±0.004),(0.033±0.007)h~(-1),Rg_1的K_a分别为(0.032±0.006),(0.044±0.012),(0.044±0.011)h~(-1),Rb_1的K_a分别为(0.042±0.007),(0.065±0.007),(0.044±0.014)h~(-1),统计结果显示,不同肠段K_a无显著性差异.结论:根据经典理论,R_2,Rg_1和Rb_1均不易吸收;PNS中3种成分K_a随浓度的增加而逐渐减小,0.2 g·L~(-1)组K_a高于0.5,1g·L~(-1)组,Rb_1的K_a高于R_1和Rg_1,PNS吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制;PNS在大鼠小肠各个肠段均有吸收.
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RP-HPLC同时测定云南白药中三七皂苷R_1及人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1含量
目的:建立一种RP-HPLC方法,用于分离测定云南白药(三七、重楼、草乌、朱砂、等)中三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的含量,为该产品质量控制提供方法依据和参考.方法:采用C18色谱柱,乙腈-0.4%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速:1 mL/min,检测波长:203 nm,柱温:30℃.结果:4个化合物在测定的范围内具有良好的线性,方法的回收率在99.6%～101.2%.结论:该方法准确可靠,重现性好,可作为该产品的质量标准.
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止痛活血压敏胶贴片中有效成分的体外释放研究
目的:以丙烯酸酯和热熔胶为基质制备止痛活血(延胡索、川乌、白芍、三七等)压敏胶贴片来考察不同压敏胶基质对中药有效成分体外释放率的影响.方法:采用Permcell扩散池进行体外释放实验,用HPLC测定不同类型基质对止痛活血类中药中延胡索乙索、乌头碱、芍药苷、人参皂苷Rg_1等4种有效成分在接收液中累积浓度变化.结果:丙烯酸酯压敏胶(含羧基官能团)对生物碱类成分释放的影响较大,KT-A型热熔胶中有效成分释放速率与分子量呈一定相关性,2501 s型热熔胶贴片中4种成分的12 h累积释放率比较均衡(30%-43%).结论:有效成分的分子量越小释放速率越快,压敏胶的类型和组成明显影响中药有效成分的体外释放行为.
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微波干燥对三七皂苷有效成分的影响
目的:研究不同微波功率对三七有效成分含量的影响,并与传统加工方法进行含量比较,探讨微波干燥对三七加工的适应性.方法:微波干燥法对三七进行干燥,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果:不同强度的微波辐射导致三七皂苷含量有效成分部分降低,含量均低于2005年版中国药典规定Rg_1+Rb_1+R_1≥5%.结论:三七经微波处理后皂苷含量明显降低,微波干燥技术在生三七片上的应用有待进一步考证,但可进一步探讨熟三七片的加工与应用.
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人参皂苷Rg_1对去卵巢大鼠面神经损伤修复的作用研究
目的:研究人参皂苷Rg_1对去卵巢大鼠面神经损伤的修复作用.方法:取成年切除卵巢SD大鼠48只,随机分为假手术(等量生理盐水)、模型(等量生理盐水)、神经生长因子(NGF,10mg·kg~(-1))、人参皂苷Rg_1(10mg·kg~(-1))组.从复制模型开始各组灌胃相应药物,观察大鼠行为变化;光镜、透射电镜观察大鼠面神经核细胞形态学变化;免疫组化检测BDNF蛋白的表达.结果:人参皂苷Rg_1组大鼠面神经元核细胞形态略有改善.模型、NGF、人参皂苷Rg_1组大鼠面神经损伤3 d后面神经核BDNF蛋白表达升高,7 d后有所下降,14 d后又升高.光镜、透射电镜观察到人参皂苷Rg_1组再生神经纤维厚度优于模型组(P<0.05).结论:人参皂苷Rg1能促进去卵巢大鼠面神经损伤的面神经元修复,可能与其促进BDNF蛋白表达有关.
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微波技术在乳癖消片液相色谱分析中的应用
目的:应用微波技术处理后以高效液相色谱法测定乳癖消片中三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1的含量.方法:以水为溶剂,以微波回流的方式提取乳癖消片中三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1制成供试品溶液,以Agilent Eclipse XDB-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-0.05%磷酸溶液(20:80)为流动相,流速0.72 mL·min~(-1),柱温20℃,检测波长203nm,参比波长360 nm,并在400～190 nm做全波长扫描.结果:在本色谱条件下,三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1可得到完全分离,三七皂苷R_1的浓度在49.25～492.5 ～g·mL~(-1)、人参皂苷Rg_1的浓度在53.00～530.0μg·mL~(-1)范围内与峰面积均呈良好的线性关系,相关系数均为0.9999;回收率(n=6)分别为98.19%和101.5%.结论:本方法简便、准确,重复性较好,其主要特点是快速、节能、节省溶剂、污染小,从而降低了劳动强度,改善了工作环境.
