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苦参碱类生物碱在玻碳电极上的直接电化学行为及电分析方法研究
目的:研究苦参碱类生物碱(苦参碱,氧化苦参碱,槐定碱和氧化槐定碱)在玻碳电极上的直接电化学行为,对样品中苦参碱、槐定碱进行含量测定.方法:运用循环伏安法和方波伏安法测定它们在0.15 mol·L-1 NaCl水溶液中的电化学行为,并用方波伏安法进行样品含量测定.结果:玻碳电极上苦参碱和槐定碱在0.81 V和0.92 V附近均产生1个不可逆氧化峰,并且在一定条件下电极反应为扩散步骤控制,在相同条件下氧化苦参碱和氧化槐定碱均无氧化峰出现.运用方波伏安法测得了苦参碱和槐定碱的浓度线性范围,分析了相应药品中苦参碱和槐定碱的含量.结论:在固体玻碳电极上运用直接电化学方法测定苦参碱和槐定碱含量的精密度和准确度符合测定要求,测定结果令人满意.
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苦参碱类生物碱联合胸腺肽抗HBV作用研究
该文主要研究4种苦参碱类生物碱分别联合胸腺肽在HepG2.2.15细胞上的抗病毒效果.分别将氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱(浓度均为0.2 mmol·L-1)联合胸腺肽(0.025,0.1 g·L-1)于HepG2.2.15细胞作用48,72 h后收集细胞及上清.采用CCK-8法测定各实验组细胞的(活性)来评价药物对HepG2.2.15细胞的毒性作用;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定实验组上清液中HBsAg,HBeAg的含量;采用荧光定量PCR法分别检测细胞上清和胞内HBV DNA水平;采用CBA方法检测上清液中细胞因子IFN-α的表达量.结果显示,单独胸腺肽0.025～0.4 g·L-1对细胞没有毒性,在此浓度范围内联合0.2 mmol·L-苦参碱类生物碱对细胞没有毒性;苦参碱类生物碱联合胸腺肽抗HBV效果优于单独用碱或胸腺肽;单独0.025 g·L-1胸腺肽组对胞内HBV DNA的抑制效果优于单独0.1g·L-1胸腺肽组,而对于上清HBeAg的抑制效果则相反;0.1 g·L-1胸腺肽联合碱和0.025 g· L-1胸腺肽联合碱抗HBV效果相当,4个生物碱和胸腺肽联合抗HBV效果无统计学差异;总体来看,72 h抗HBV效果优于48 h(P ＜0.05);联合用药之后IFN-α的分泌量升高,和其他4个指标的变化成正相关(P＜0.05).结果表明,氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱联合胸腺肽可通过促进IFN-α的表达来抑制HepG2.2.15细胞HBsAg,HBeAg的分泌和HBV DNA的复制,进而促进抗病毒作用.
关键词： 胸腺肽 苦参碱类生物碱 HepG2.2.15细胞株 乙肝病毒 -
苦参碱类生物碱免疫促进作用的研究进展
苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用.苦参碱类生物碱对机体免疫功能具有双向调节作用,在高剂量时表现为免疫抑制作用,在低剂量时表现为免疫促进作用.综述氧化苦参碱、苦参碱、槐定碱和槐果碱的免疫促进作用,为进一步开发研究和临床应用提供参考.
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苦参碱类生物碱抗人红白血病K562细胞药理作用的研究进展
苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)能抑制人红白血病K562细胞增殖并诱导分化和凋亡,其诱导分化和凋亡及抑制增殖的机制可能是多方面的,与下调原癌基因c-myc、c-jun,肝细胞核转录因子-1α (HNF-1α),生存素,人端粒酶逆转录酶(hTERT)表达和抑制端粒酶活性;与上调H-ras、N-ras、p21、p53、LIGHT,细胞周期蛋白D1,细胞周期蛋白依赖性激酶-5(Cdk5),细胞骨架相关蛋白prefoldin、ezrin表达有关.苦参碱类生物碱还可能通过下调P-糖蛋白、环氧化酶-2和Bcl-2表达,上调p27表达,解除K562细胞的多药耐药性,提高K562细胞对化疗药的敏感性,因此苦参碱类生物碱与化疗药联用治疗耐药K562白血病,可产生增效减毒效果.
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还原型苦参碱类生物碱的中枢抑制和神经保护作用研究进展
还原型苦参碱类生物碱(包括苦参碱、槐定碱、槐果碱、拉马宁碱、槐胺碱、13α-羟基苦参碱等)具有中枢抑制和神经保护作用.其作用机制可能与以下作用密切相关:苦参碱类生物碱激活大麻素2型受体和上调电压门控钙离子Ⅳ型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调γ-氨基丁酸转运体-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能,产生中枢抑制作用;还可能通过抗氧化以及抑制把关受体-4/核因子-κB(TLR4/NF-κB)通路和激活蛋白激酶A/cAMP反应元件结合蛋白(PKA/CREB)通路,抑制炎性因子表达,改善神经组织的微炎症状态,进而产生神经保护作用.
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苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展
苦参碱类生物碱(包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等)具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展.苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是:激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调GAT-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能.γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达,降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性,从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞CaMK Ⅱ/CREB通路,减轻炎症反应和产生镇痛作用.
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苦参碱类生物碱的毒性研究进展
苦参碱类生物碱包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱等,中毒时可引起肝、肾、肺和脑损伤,其中对中枢神经过度兴奋可引起癫痫样惊厥发作,严重的可麻痹呼吸而致死.内部异常放电的海马和杏仁核可能是苦参碱类生物碱致惊厥的原发部位,惊厥样脑电波通过过度激活海马-内侧穿行-颞叶皮层通路,将逐步产生同步化电震荡扩散到整个皮层,引起惊厥大发作样放电而诱发癫痫.苦参碱类生物碱提高中枢神经的兴奋性递质谷氨酸水平,降低抑制性递质卜氨基丁酸水平,以及抑制胆碱酯酶活性造成胆碱能神经兴奋,是引起癫痫样发作的生物化学机制.
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苦参碱类生物碱抗肉瘤药理作用的研究进展
苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)可通过下调肉瘤细胞表达各种细胞生长因子(如血管内皮生长因子等),阻滞血管新生,间接抑制肉瘤生长;还能直接抑制肉瘤细胞增殖并促进其凋亡,产生抗肉瘤作用.苦参碱类生物碱还可通过下调P-糖蛋白、肺耐药蛋白、DNA拓扑异构酶的过度表达,解除肉瘤细胞的多药耐药性,提高其对化疗药的敏感性.
