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乳香中西松烷型二萜类化合物
目的:研究乳香三氯甲烷提取物中的化学成分及其抗肿瘤活性.方法:利用色谱方法进行分离纯化,通过波谱分析和单晶X射线衍射分析鉴定化合物结构;人白血病HL-60细胞生长抑制实验采用细胞计数法.结果:从乳香中分离得到4个西松烷型二萜,分别为incensole-oxide(1),acetyl incensole-oxide(2),incensole(3),acetyl incensole(4).结论:化合物2和4为首次从该属植物中分离得到;化合物4具有抑制HL-60细胞生长作用,IG_(50)值为(16.3±3.4)μmol·L~(-1).
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青藏大戟的化学成分研究
目的 对青藏大戟Euphorbia altotibetica地上部分的化学成分进行研究.方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构.结果 从青藏大戟90％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为青藏大戟素E(1)、脯氨酸(2)、corchoionoside C(3)、icariside B2(4)、1-O-(9Z,12Z,15Z-十八烷三烯酰基)-2-O-十六烷酰基-3-O-α-(6-磺基吡喃奎诺糖基)甘油酯(5)、(2S)-2,3-O-双十八烷-9Z,12Z,15Z-三烯酰基甘油酯-6'-O-(α-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(6).结论 化合物1为新的西松烷型二萜,命名为青藏大戟素E;化合物2、5和6为首次从大戟属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到.
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西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性.结果 合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HR-MS确定.活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性.结论 部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值.
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西松烷型大环二萜类化合物研究进展
西松烷型二萜类化合物是一大类结构新颖、特殊且具有重要生物活性的天然产物,目前分离得到的西松烷型二萜在结构上可分为异丙基型,五元、六元、七元、八元内酯环型,开环型,降碳型等类型,具有较好的细胞毒性和抗肿瘤活性.综述了2007年以来发现的193个新的西松烷类化合物的结构及生物活性,为进一步研究开发该类化合物提供依据.
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西松烷型二萜三氮唑衍生物的合成及其细胞毒活性
以从天然植物光叶巴豆叶醇提物中分离得到的具有一定抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物新巴豆瑞士松酸为先导化合物,设计并合成一系列含三氮唑的西松烷型二萜衍生物,合成12个新化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确定,采用MTT法考察所合成的目标化合物对HeLa,K562和K562/A02肿瘤细胞的抑制活性.活性测试结果表明,其中一些化合物具有细胞毒性.三氮唑引入西松烷型二萜后对耐药K562/A02细胞具有抗耐药活性.
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西松烷型二萜对小鼠H22肝癌腹水瘤的抑制作用及其机制
目的 研究西松烷型二萜对小鼠H22肝癌腹水瘤抑制作用,并初步探讨其作用机制.方法 建立昆明小鼠H22肝癌腹水瘤模型,随机分为生理盐水组(Ⅰ组)、西松烷型二萜低剂量组(Ⅱ组)、中剂量组(Ⅲ组)、高剂量组(Ⅳ组)与环磷酰胺组(Ⅴ组).建模后24 h开始给药,Ⅱ～Ⅳ组以不同剂量的西松烷型二萜连续灌胃给药7 d,对照组给予同体积生理盐水,Ⅴ组连续腹腔注射环磷酰胺7 d,末次给药24 h后处死半数动物.计算平均腹水量、腹水抑制率、腹水中瘤细胞数、瘤细胞存活率、细胞因子白细胞介素2(IL-2)、干扰素γ(IFN-γ)浓度.另一半小鼠继续观察生存状况,计算生存期及生存延长率.结果 Ⅲ、Ⅳ组腹水量与Ⅰ组比较明显减少(F=28.37,q=2.91、4.76,P<0.05),腹水抑制率随药物剂量增加而升高.Ⅱ～Ⅳ组瘤细胞计数及瘤细胞存活率与Ⅰ组比较显著降低(F=7.21-19.13,q=2.92～4.76,P<0.05).Ⅱ～Ⅳ组小鼠平均生存期与Ⅰ组比较显著延长(F=35.77,q=2.91～4.75,P<0.05),延长率分别为20.21%、42.10%和51.02%.与Ⅴ组比较,Ⅱ、Ⅲ组小鼠在饮食、活动等方面状态较好.Ⅳ组用药期间食欲下降,活动少,停药后好转.Ⅱ～Ⅳ组IL-2和IFN-γ含量与Ⅰ组比较,差异均有显著性(F=21.17、35.47,q=2.93～4.77,P<0.05).结论 西松烷型二萜对H22肝癌腹水瘤的生长具有明显的抑制作用,其机制可能与影响细胞免疫功能有关,其有可能开发成为一种新的海洋源性抗肿瘤药物.
