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黄芪甲苷的生物样品稳定性考察及在大鼠体外肠菌中代谢转化研究
为明确黄芪甲苷(AST)在生物样品中的稳定性和在大鼠体外肠菌代谢转化产物及代谢途径.本实验采用体外的方法对AST在人工胃液、人工肠液及大鼠肝匀浆中的稳定性以及大鼠离体肠道菌群中的代谢产物进行探讨.采用HPLC法测定AST在生物样本中的含量,计算AST在生物样本中的剩余百分率.采用TLC,HPLC和LC-MS/MS相结合的分析手段,鉴定代谢产物.结果发现,AST在人工胃液、人工肠液及肝脏中均较稳定,不易代谢;AST肠道菌群的代谢是通过脱糖基逐级进行的.首先,失去3位木糖基转化成次生代谢产物环黄芪醇-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CMG).然后,失去6位葡萄糖基得到极性更小的皂苷元环黄芪醇(CAG).研究结果表明AST在体内主要在肠道代谢,发生糖基水解作用.即肠道菌群的水解作用是AST代谢的主要原因.
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不同配伍对半夏泻心汤皂苷类成分的肠菌代谢影响研究
目的:比较肠道菌群对半夏泻心汤伞方组、甘补组及其单味人参和甘草中皂苷类成分代谢的影响.方法:利用体外肠道菌群厌氧孵育的技术,研究全方组、甘补组及其单味药提取液与大鼠肠道菌群37℃厌氧环境下培养,采集不同孵育时间点样品,利用LC-MS/MS分析方法进行各原型物及代谢产物的快速分离和含量测定,并求其降解速率K,比较不同配伍组的代谢差异和特征.结果:肠道菌群可将皂苷类成分转化为其代谢产物.根据SPSS单因素方差比较得知不同配伍组中皂苷成分代谢存在差异,甘草酸的降解速率甘补组＞全方组＞单方组(P＜0.05)；Rb1在全方中降解慢；Re的降解速率全方组＞单方组＞甘补组(P＜0.05)；Rg1可由Re代谢产生,后降解为Rh1,且降解速率单方组＞甘补组＞全方组(P＜0.05).结论:全方、甘补组对人参皂苷肠菌代谢具有不司的诱导或抑制作用,全方组可以抑制Rb1,Rg1的代谢,促进甘草酸代谢为甘草欠酸,利于吸收发挥药效.复方配伍对Rd,Rg3的肠菌代谢没有影响.
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龙胆苦苷的人肠内菌代谢产物研究
近年,天然药物学家、药理学家越来越重视天然成分特别是来自传统中药的化学成分在体内外的代谢研究,越来越多的研究显示许多天然成分本身并不具有生物活性,而其代谢产物才有生物活性,如番泻叶中的番泻苷经肠菌代谢生成的大黄蒽酮才有泻下作用,甘草中的甘草皂苷经肠菌代谢生成甘草酸才起抗炎作用[1～3].
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香加皮强心成分杠柳毒苷肠菌代谢研究
[目的]检测杠柳毒苷在大鼠和人体肠菌作用下含量与成分的变化.[方法]采用离体粪便温孵法,利用高效液相-紫外法对温孵不同时间的杠柳毒苷及其代谢产物含量进行测定,并利用高效液相-质谱联用法对代谢物进行鉴定.[结果]杠柳毒苷含量随温孵时间的延长呈快速下降的趋势,温孵5 h含量降低约75%,与此同时有代谢物生成,并随温孵时间的延长呈上升趋势.[结论]杠柳毒苷在肠菌(大鼠/人体)作用下,代谢迅速,生成了代谢产物杠柳次苷.
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桂枝汤类方主要成分在大鼠体内药代动力学比较研究
目的 比较桂枝汤类方不同配伍大鼠体内的药动学差异.方法 LC-MS/MS法分析大鼠灌服桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤后在大鼠体内的桂皮酸、马尿酸、芍药苷和甘草次酸血药浓度和药动学参数的差异,以及配伍对芍药苷肠菌代谢的影响.结果 大鼠灌服桂枝汤类方血浆中桂皮酸、马尿酸及甘草次酸的药动学参数经剂量校正后差异均无统计学意义.但桂枝加芍药汤中芍药苷的Cmax升高(P<0.05).大鼠灌胃芍药苷后其AUC和Cmax与给药剂量呈线性关系.配伍甘草对芍药苷肠菌代谢的抑制作用强.结论 桂枝汤类方的不同配伍对芍药苷在大鼠体内的药动学有影响,其机理可能是抑制了芍药苷的肠菌代谢.
