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甘草查耳酮A药理作用研究进展
甘草查耳酮A(licochalcone A)为甘草中黄酮类化合物,近年来其药理活性倍受关注.研究表明甘草查耳酮A有抗肿瘤,抗炎,抗菌,抗寄生虫,成骨活性等多种药理作用.文章对甘草查耳酮A各种药理作用的国内外研究文献进行综述.
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甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展
甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性.甘草黄酮类化合物(异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等)、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分.其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗变应性炎症作用的研究较为深入.综述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎机制的研究进展.
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基于淫羊藿次苷Ⅱ代谢行为的体外药物相互作用研究
目的 应用体外实验方法筛选淫羊藿次苷Ⅱ在肝微粒体中的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)抑制剂,为改善淫羊藿次苷Ⅱ生物利用度提供新思路.方法 首先选择槲皮素、山奈酚、桔皮素、柚皮素、水飞蓟素、草质素、胡椒碱、甘草查尔酮A以及异银杏双黄酮作为抑制剂筛选对象,对以上9种化合物在人肝微粒体、人肠微粒体、大鼠肝微粒体、猴肝微粒体及小型猪肝微粒体中对淫羊藿次苷Ⅱ葡萄糖醛酸化反应的抑制作用进行初步研究.抑制剂分别选择低、中、高3个浓度(1、10、100 μmol/L),采用超快速高效液相色谱(UFLC)法测定代谢产物生成速率,以UGT代谢酶残余活性评价抑制能力.从中筛选出抑制能力较强的化合物(半数抑制浓度IC50≤10 μmol/L),对其在人肝微粒体中的抑制机制进行系统研究并计算IC50及抑制常数(Ki)值.ICso值的测定采用单一底物浓度法,在不同浓度代谢酶抑制剂的孵育体系中,代谢产物的生成速率不同,应用非线性回归分析计算而得.Ki的测定需在孵育体系中设计3～4个底物浓度以及4～5个包括0点在内的抑制剂浓度,抑制动力学类型通过Dixon作图法和Lineweaver-Burk作图法确定,采用二次作图法计算Ki.结果 山柰酚、槲皮素及甘草查尔酮A对淫羊藿次苷Ⅱ在不同种属肝微粒体及人肠微粒体中的葡萄糖醛酸化反应均具有较强的抑制作用;对在人肝微粒体中的葡萄糖醛酸化反应抑制作用的ICs0值分别为(1.01±0.26)、(4.65±0.51)、(5.34±1.00) μmol/L;Dixon作图法及Lineweaver-Burk作图法表明,甘草查尔酮A能够竞争性抑制淫羊藿次苷Ⅱ在人肝微粒体中的葡萄糖醛酸化反应,Ki值为0.18 μmol/L;槲皮素遵循混合型抑制动力学模型,Ki值为0.23 μmol/L;山奈酚符合非竞争型抑制动力学模型,Ki值为0.36 μmol/L.结论 山柰酚、槲皮素及甘草查尔酮A能够降低淫羊藿次苷Ⅱ在不同种属肝微粒体中的葡萄糖醛酸化反应速率,使代谢产物生成减少,清除减慢.
