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天麻素和葛根素在大鼠体内联合应用的药动学研究
建立同时测定天麻素及其代谢产物天麻苷元、葛根素和内标对羟基苯乙醇(Tyr)4种成分在大鼠血浆中药物浓度的HPLC方法,并应用该法研究单独或合并静脉注射及灌胃给药天麻素、葛根素后,三者在大鼠体内药代动力学过程及相互影响.以Tyr为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,上清液用N2吹干,残渣用乙腈-0.05％磷酸(20:80)复溶后,以乙腈-0.05％磷酸水为流动相梯度洗脱,用Agilent ZORBAX SB-Aq C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱分离,在221 nm处测定天麻素、天麻苷元和内标,250 nm处测定葛根素.单独或合并给药天麻素、葛根素后,检测大鼠血浆中三者浓度,用WinNonlin 5.2药动学软件和SPSS 17.0软件分别计算各给药组药动学参数并进行统计分析,比较单独或合并给药后天麻素、葛根素药动学过程.天麻素、天麻苷元和葛根素低、中、高浓度及内标对羟基苯乙醇的绝对回收率均＞ 77.20％;天麻素、天麻苷元、葛根素分别在0.10～101,0.03 ～7.58,0.05 ～5.98 mg·L-1具有良好的线性(r ＞0.999 6,n=5),三者定量下限分别为0.10,0.03,0.05 mg·L-1,日内及日间精密度均＜12％,准确度85.61％～110.3％,且测定物在整个分析过程中稳定.结果表明,天麻素和葛根素联合给药后,大鼠体内主要药代动力学参数(AUC,Cmax,T1/2,Tmax,MRT)与单独给药后有显著性差异.无论是灌胃还是静脉注射,清除率(CL)降低,平均滞留时间(MRT)延长;相对生物利用度均有提高,尤以灌胃组效果显著,其中灌胃天麻素合用组为单用组的1.5倍,灌胃葛根素合用组为单用组的10.7倍.天麻素和葛根素合用后能相互促进吸收,降低消除速率,增加体内滞留时间.该法可同时测定大鼠体内天麻素、天麻苷元和葛根素血药浓度和药动学,且方法准确,操作简便.
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苦竹化学成分的研究
苦竹Pleioblastus amarus(Keng)Keng f.为禾本科竹亚科苦竹属植物,主要分布在东亚地区,其笋具有清热除烦、除湿、利水的功效,主治热病烦渴、湿热黄疸、小便不利、脚气[1],但其药用成分方面迄今未见文献报道.为探索该植物的有效成分,揭示其生理活性物质,为该植物的深层次开发提供基础资料,笔者对苦竹的笋干进行了化学成分研究.在对苦竹笋进行抗氧化活性研究时,发现其水溶性部位表现出一定的活性,从中分离并鉴定了5个化合物,分别为腺苷(Ⅰ)、对羟基苯乙醇(Ⅱ)、对羟基苯甲醛(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、胡萝卜苷(Ⅴ).所有化合物均为首次从该植物中分得.
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毛冬青的化学成分研究
毛冬青为冬青科植物毛冬青Ilex pubescem Hook.et Arm的干燥根,具有活血通脉、消肿止痛、清热解毒的功效,在临床上广泛用于治疗冠心病、心绞痛和脉管炎等疾病.为了寻找该植物中的活性成分,笔者对毛冬青进行了化学成分研究.从其70%乙醇提取物中分离得到7个化合物,经理化常数测定和波谱解析鉴定为丁香苷(Ⅰ)、sinapic aldehyde4-O-β-D-glucopyranoside(Ⅱ)、liriodendrin(Ⅲ)、(+)-环合橄榄树脂素(Ⅳ)、tortoside A(Ⅴ)、(-)-橄榄树脂素(Ⅵ)、对羟基苯乙醇(Ⅶ).
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刺五加茎的化学成分
目的对五加科五加属植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr.et Maxim.)Harms茎的提取物的化学成分进行了分离和鉴定.方法 刺五加茎的乙醇提取物经D101大孔树脂以水及不同浓度乙醇洗脱,硅胶柱色谱分离得到6个化合物,通过波谱(1H-NMR,13C-NMR)分析和化学方法进行结构鉴定.结果 6个化合物分别被鉴定为香草酸(vanillic acid Ⅰ)、丁香酸(syringic acid Ⅱ)、对羟基苯乙醇(tyrosol Ⅲ)、异香草醛 (isovanillin Ⅳ)、异秦皮啶(isofraxidin Ⅴ)、丁香苷(syringin Ⅵ).结论 对羟基苯乙醇和异香草醛为首次从五加属植物中分离得到的已知化合物.
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羟基酪醇的合成
目的 合成羟基酪醇.方法 以对羟基苯乙醇为原料,经溴化、甲氧基化、成酯保护、还原和盐酸水解五步合成得羟基酪醇.结果 利用该方法,顺利制备出羟基酪醇,优化后产率达46.9％.结论 该方法具有操作简便、生产成本低、产物易分离、更符合工业化生产等优点.
