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不同配伍比例芍药甘草汤成分的肠吸收研究
为探讨芍药甘草汤配伍机制与适宜的配伍比例,采用大鼠外翻肠囊模型、在体单向肠灌流模型,从肠吸收角度研究芍药甘草汤SG11(白芍-炙甘草1∶1)、SG31(白芍-炙甘草3∶1)、白芍水煎液S及炙甘草水煎液(G)中主要指标成分在大鼠离体、在体肠吸收情况,并进行比较.以HPLC测定上述供试品以及肠囊吸收样品、肠灌流样品中芍药苷(paeoniflorin,PF)、甘草苷(liquiritin,LQ)、甘草酸单铵盐(glycyrrhizin single ammonium salt,GL)的浓度,并计算肠吸收量及吸收参数.发现在外翻肠囊模型中,3种成分在十二指肠、空肠和回肠均有吸收,佳吸收部位均为空肠,且SG11中相应成分的吸收率均显著高于单煎(P＜0.05),与SG31比较无显著性差异.在单向在体肠灌流模型中,SG11中相应成分的吸收速率常数Ka、表观吸收系数Papp和吸收率均显著高于各单煎液,SG11中PF,GL的各参数均显著高于SG31,LQ,各参数无差异.说明白芍炙甘草配伍有助于PF,LQ和GL的肠吸收,SG11较SG31各指标成分的吸收好.
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吴茱萸汤各成分在正常和偏头痛模型大鼠肠吸收差异的研究
为比较正常大鼠与偏头痛模型大鼠对吴茱萸汤中各成分吸收的差异,并从吸收环节探讨优化汤剂药效好的原因,该研究将成分经过优化配比和未经过优化配比的2种吴茱萸汤分别在正常大鼠、硝酸甘油致偏头痛大鼠、利血平化低5-羟色胺(5-HT)偏头痛大鼠上进行单向在体肠灌流试验(SPIP),采用HPLC测定灌流后样品中8种不同成分的含量,计算各成分4种吸收相关参数:单位面积吸收量(Mper area) 、吸收速度常数(Ka) 、渗透常数(Papp) 、相对吸收率(RA) 等,并进行比较.结果发现正常鼠和模型鼠对同种吴茱萸汤中各成分的吸收不同.硝酸甘油致偏头痛大鼠使优化汤中多数成分的吸收相关参数升高;利血平低5-HT大鼠使优化汤剂中多数成分的吸收相关参数升高,而使未优化汤剂中多种成分的吸收相关参数降低.因此以吸收谱效相关进行有效成分研究时,应采用病理模型鼠进行试验.优化汤中较多的有效成分在模型鼠的吸收更快、更易、更充分,从吸收环节部分地揭示其药效好的机制.
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单向在体肠灌流模型研究P-gp和MRP2抑制剂对芒果苷肠吸收的影响
目的:研究P糖蛋白(P-gp)和多耐药相关蛋白2(MRP2)对芒果苷肠吸收的影响.方法:采用大鼠单向在体肠灌流模型,以酚红为标示物;UPLC法测定灌流液中芒果苷的含量,计算芒果苷在空肠和回肠段及加入P-gp抑制剂和MRP2抑制剂后的吸收常数(Ka)和表观渗透系数(Peff).结果:芒果苷(5μg/ml)在回肠和空肠的吸收差异无统计学意义.在回肠段,加入P-gp抑制剂维拉帕米(0.1 mmol/L)和环孢霉素A(0.1 mmol/L)或MRP2抑制剂吲哚美辛(0.04mmol/L)后,芒果苷吸收的Peff值和Ka值均明显增加;在空肠段,维拉帕米可明显升高芒果苷吸收的Ka值,而其他各组的Peff值和Ka值虽有一定程度的增加,但无显著性差异.结论:P-gp和MRP2抑制剂对芒果苷的肠吸收,特别是回肠吸收,具有明显的促进作用,提示芒果苷为P-gp和MRP2的底物.
