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新型酶解型结肠定位脉冲胶囊的制备与体外评价
目的:制备以魔芋胶为主要控释材料的结肠定位酶解型脉冲胶囊给药系统,并对其体外释药行为进行评价.方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒压片法制备含药速释片,将速释片用柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,用释放度测定法考察影响释药时滞的各种因素.结果:药物的脉冲释放受含药片处方影响,柱塞片处方组成能显著影响脉冲胶囊的释药时滞,随柱塞片中魔芋胶比例增加及乳糖比例减少,羟丙甲纤维素黏度增加,释药时滞明显延长.结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以达到结肠定位释药的目的.
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吲哚美辛酶解型结肠靶向片的初步研究
采用湿法制粒压片制备吲哚美辛瓜尔胶骨架片,并测定了模拟人体胃肠道生理环境下的体外释放度.结果表明,骨架片5h内释药不超过20%;26h内不加酶组的总释药量不超过40%,加酶组为88%左右,能达到结肠靶向给药的效果.
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口服结肠定位给药系统中载体材料和剂型的选择
口服结肠定位给药系统(Oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是指通过制剂学手段,使药物口服后在胃肠道上段不释放,而到达回盲肠后,由结肠部位某种生理因素触发,药物开始突释或缓释,用于局部或全身治疗的一种给药系统.与传统口服给药系统相比,OCDDS具有靶向性、控制药物释放、实现结肠局部疾病的治疗以及避开肝脏首过效应等优势.OCDDS按作用机制主要分为pH值依赖型、时间依赖型、压力控制型和酶解型等4种给药系统.目前能实现口服结肠定位的剂型主要有微丸、片剂、胶囊、水凝胶和微球等.文章对OC-DDS的触发机制、常用载体材料作了简单探讨,并对这些常见剂型在OCDDS中的应用进行综述,以期为新型OC-DDS的研究和开发提供新的思路.
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酶解型结肠定位给药系统的研究进展
结肠定位给药系统(colonic-specific drug delivery system)是一种利用物理或化学手段使药物口服后在胃肠道上端不释放药物而到达人体回盲部或结肠后开始释放药物的给药方法,该方法可使药物在结肠发挥局部或全身治疗作用.
