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N型电压依赖性钙通道文献资料
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N型钙通道与疼痛
N型电压依赖性钙通道(VDCCs)在疼痛的传递与调控中具有重要作用.它们密集分布于脊髓背角伤害感受性神经元突触前末梢,参与主要疼痛介质如谷氨酸和P物质等释放的调节.通过阻断上述通道,选择性N型VDCCs阻断剂表现出强效镇痛作用,N型VDCCs Cav2.2亚基基因敲除小鼠也表现为痛阈提高.N型VDCCs还分布于自主神经系统和中枢神经系统突触部位,现有的N型VDCCs阻断剂用于疼痛治疗时出现的各种副作用与这些部位的突触抑制有关.近发现,背根节伤害感受性神经元上存在一种特异的N型VDCCs亚型,这为疼痛治疗提供了一个非常有意义的新靶标.
关键词： N型电压依赖性钙通道 钙通道阻断剂 疼痛 抗伤害感受 -
N型电压依赖性钙通道阻断剂镇痛作用研究进展
N型电压依赖性钙通道作为与疼痛密切相关的靶点,分布于伤害性信息传递的神经通路上,激活后通过引起钙离子内流而触发突触囊泡释放疼痛相关的神经递质,参与痛觉传导.阻断N型电压依赖性钙通道可以产生镇痛作用,特别是针对慢性疼痛.目前,针对该靶点的药物齐考诺肽已经上市,经鞘内给药用于治疗对吗啡镇痛耐受或无效患者的严重慢性疼痛,但其应用却受到给药途径及副作用的限制;因而具有口服镇痛活性的小分子N型电压依赖性钙通道阻断剂的研究越来越受到人们的重视.本文就相关研究进展进行综述.
关键词： N型电压依赖性钙通道 阻断剂 疼痛
