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14C-氨基比林呼气试验在肝脏疾病中的应用
肝脏是药物代谢解毒器官,药物介入肝功能试验包括肝细胞微粒体、线粒体和细胞质功能试验三类.14C-氨基比林在肝细胞微粒体代谢,14C-氨基比林呼气试验(ABT)定量反映肝细胞功能,ABT值与肝组织学损害严重程度和病情严重程度密切相关.肝炎、肝硬化、酒精性肝病、脂肪肝和肝癌时ABT值降低,原发性胆汁性肝硬化早期ABT值正常.ABT可及早发现肝移植术后排异反应,可作为肝动脉栓塞化疗术、门腔分流术及药物治疗效果随访手段.ABT是门脉性肝硬化、酒精性肝病、肝移植术的预后因子.14C-氨基比林呼气试验安全、价廉、方便、非侵入,有望临床常规使用.
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尼莫地平对兔血中梭曼的消除及[3H]梭曼在小鼠组织分布的影响
目的:考察尼莫地平对兔血中梭曼的消除及结合[3H]梭曼在小鼠组织分布的影响,以探索尼莫地平对梭曼代谢解毒的作用.方法:以二异丙基氟磷酸酯(DFP)为内标,用大进样量手性毛细管柱气相色谱法测定兔梭曼静脉染毒后血中游离C(±)P(-)梭曼浓度.同位素示踪法测定结合[3H]梭曼在小鼠组织中的分布.结果:尼莫地平(10 mg/kg,ip,预给药l小时)使兔梭曼染毒(43.2 μg/kg,iv)15 s后,血中游离C(±)P(-)梭曼浓度从(54±13)μg/L下降到(19±12)μg/L,使血中C(±)P(-)梭曼的清除率从(20.8±1.5)mL.kg-1.s-1增加到(31±11)mL.kg-1.s-1,从而使AUC从(2.08±0.15)mg.s.L-1降低到(1.6±0.4)mg.s.L1.尼莫地平(10mg/kg,ip,预给药l小时)能显著降低在[3H]梭曼皮下染毒(0.544 GBq.119μg/kg)0-120 min后小鼠血浆、脑、肺及肝脏中结合[3H]梭曼的分布,而小肠中结合[3H]梭曼的分布却显著升高.结论:尼莫地平可能通过改变梭曼的分布,降低了血中梭曼的初始浓度而起到促进梭曼代谢解毒的作用.
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中国汉族人S-美芬妥英4'-羟化代谢的遗传多态性
研究我国汉族人S-美芬妥英(S-Mep)4′-羟化代谢的遗传多态性.方法:148名互无血缘关系的汉族健康志愿者和5个家族21名成员,口服美芬妥英100 mg后,用HPLC法测定0-12 h尿中S-Mep 4′-羟化代谢的代谢比值(Ig MR)和羟化指数(lg HI).结果:lg MR和lg HI均呈两态性分布,分型点(antimode)分别为-1.00和1.50,羟化代谢缺陷的频发率为13.5%(20/148).系谱分析表明S-Mep 4′-羟化代谢缺陷为常染色体隐性遗传.结论:S-Mep 4′-羟化代谢缺陷频发率东方人高于高加索人,遗传方式均为常染色体隐性遗传.
