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组织蛋白酶K抑制剂Odanacatib的研究进展
组织蛋白酶K是一种在破骨细胞高表达的溶酶体蛋白酶,在骨胶原的降解过程中发挥关键作用.临床前研究证实,组织蛋白酶K抑制剂可以逆转去卵巢动物的骨量流失,恢复其骨强度.Odanacatib是一种高度选择性的组织蛋白酶K抑制剂,几乎不产生硬斑病样皮肤病变.一项为期3年、对绝经后骨量减少或骨质疏松症的临床研究发现,较之安慰剂组,Odanacatib治疗组的骨密度明显升高,治疗效果与目前广泛应用的双膦酸盐等抗吸收药物相当,除此之外还具有不抑制骨形成的优点.
关键词： 组织蛋白酶k Odanacatib 骨质疏松症 抑制剂 -
组织蛋白酶K抑制剂Odanacatib治疗骨质疏松的研究进展
组织蛋白酶K(cathepsin K，Cat K)为表达于破骨细胞的一种半胱氨酸蛋白酶，是骨重建过程中骨吸收的关键酶。相关研究证实，抑制其活性是治疗骨质疏松的一个新思路。当前新研发的组织蛋白酶K抑制剂Odanacatib (ODN)，可有效抑制骨的吸收且不抑制骨的形成，耐受性好，无明显的药物相关不良反应，为治疗骨质疏松提供了新的选择。
关键词： Odanacatib 组织蛋白酶k 骨质疏松 抑制剂 -
组织蛋白酶K抑制剂Odanacatib研究进展
骨质疏松症患病率近年来明显增加。破骨细胞功能活化是骨质疏松发生的重要原因。组织蛋白酶是破骨细胞表达的一类酶，参与有机质的降解，与骨质疏松的发生密切相关。其中组织蛋白酶K是重要的一种酶，组织蛋白酶K抑制剂Odanacatib（ODN）可以通过抑制其对有机质的降解治疗骨质疏松。在目前进行的一些研究中发现，应用ODN可以增加皮质厚度和小梁骨的骨矿含量，进而增加骨密度和骨的负荷强度。本文就ODN的药理特性、动物实验及临床研究的进展进行综述。
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Odanacatib抑制大鼠正畸复发的Micro-CT研究
研究局部注射odanacatib对大鼠正畸牙移动复发的影响.选取30只大鼠随机分为2组,每组15只,近中移动右上颌第一磨牙,加力3周去除加力装置让其复发.实验组于第一磨牙颊沟处注射odanacatib,对照组注射生理盐水.复发0d和2周时测量牙齿移动距离,计算复发率.复发2周后处死大鼠,对上颌骨牙槽骨扫描Micro-CT,测量骨矿物质密度(BMD)和骨体积分数(BVF)值.实验组复发率明显低于对照组(P＜0.05),且实验组牙槽骨的BMD和BVF值明显高于对照组(P＜0.05).局部注射odanacatib有效地抑制大鼠正畸牙齿移动后复发.
关键词： Odanacatib Micro-CT 复发
