首页 > 文献资料
-
雷尼酸锶药效学与药动学的研究进展
目的:综述雷尼酸锶药效学与药动学的研究进展概况.方法:对雷尼酸锶的药效学与药动学性质进行综合、分析和归纳.结果:雷尼酸锶具有刺激骨形成、抑制骨重吸收的双重作用,口服2 g以后,锶的绝对生物利用度为27%,雷尼酸为2.5%;锶主要分布在骨组织上,与血浆蛋白结合率低;锶主要通过肾与胃肠道排泄.结论:雷尼酸锶主要用于治疗绝经妇女骨质疏松,减小骨折风险,有望成为治疗骨质疏松的新一代高效药物.
-
新型抗骨质疏松药雷尼酸锶的研究进展
目的 对新型抗骨质疏松药物雷尼酸锶进行系统全面的综述,为骨质疏松症临床合理用药提供参考.方法 通过查阅近几年内相关文献,综合多方面资料和吸收新观点、结论,对雷尼酸锶的药效学、药代动力学、临床应用、药物相互作用、不良反应等分别进行综述和总结性评价.结果雷尼酸锶在体内外都具有良好的抗骨质疏松作用.结论 雷尼酸锶具有诱导骨重建的解偶联,减少骨吸收、刺激骨形成的双重药理作用,安全性和耐受性良好,有望成为理想的抗骨质疏松药物.
-
常见骨质疏松药对心血管疾病的影响
在当今人口老年化愈演愈烈的情况下,骨质疏松症已经得到社会的普遍关注.据统计,骨质疏松症已成为继心血管疾病之后的世界第二大健康问题,这种疾病会影响大约1/3的50岁以上绝经后女性,其终生发生髋部、前臂、脊椎骨折的概率大约为50％.目前已有2亿人被诊断为骨质疏松症,未来随着老年人口增加,骨质疏松患者的绝对数量将会继续增加[1].近年来,越来越多的人认识到这种疾病的危害进而接受骨质疏松治疗.
-
雷尼酸锶对大鼠上颌快速扩弓影响的实验研究
目的：探讨雷尼酸锶对大鼠上颌快速扩弓的影响。方法36只6周龄雄性Wistar大鼠，随机分为3组，空白对照（A）组﹑扩弓（B）组﹑扩弓并给药雷尼酸锶（C）组，每组12只。A组不扩弓，也不给药雷尼酸锶；B﹑C组用双眼圈簧扩弓器扩弓，力值1 N；C组扩弓开始即每天定时给药雷尼酸锶（600 mg·kg-1）。实验第4﹑7﹑10天分批处死大鼠，测量上颌宽度，并对大鼠腭中缝进行组织学观察和成骨细胞计数。结果扩弓结束后，A组大鼠上颌宽度无明显变化（P>0.05），B﹑C组上颌宽度较扩弓前均增加（P<0.05），而B﹑C两组间的上颌宽度无明显差异（P>0.05）。组织学观察，A组腭中缝见少量红染的纤维组织，可见间充质样细胞、软骨细胞及成骨细胞。B﹑C组腭中缝处见较多红染的纤维组织，成纤维细胞﹑软骨细胞增多，腭中缝近骨边缘处多见成骨细胞；C组成骨细胞计数多于B组。结论上颌快速扩弓可开大发育期大鼠腭中缝，增加上牙弓及上颌宽度；雷尼酸锶可以促进大鼠上颌快速扩弓时腭中缝处成骨细胞分化，加速新骨形成及骨质沉积钙化，减少复发。
-
抗骨质疏松药雷尼酸锶的合成研究
研究抗骨质疏松药物雷尼酸锶的化学合成方法,以1,3-丙酮二羧酸二乙酯为起始原料,经过环化、烷基化、水解、成盐等四步反应生成终产物雷尼酸锶.对合成步骤进行化化,总收率约为64.1%.并自己合成杂质对照品,结论本合成路线操作经济、简单、优化、收率高,避免使用高毒性催化剂,易工业化生产操作.
-
雷尼酸锶:具有改善骨质量、全程抗脊椎骨折功效
雷尼酸锶是一种具有双重功效的抗骨质疏松制剂,它可以促进骨形成,抑制其重吸收,并且通过促进骨形成来增加骨强度,从而使骨交换达到平衡.通过在世界范围内收集7000多病例,在研究的3个阶段中,所有病例口服雷尼酸锶2 g/d,研究雷尼酸锶的抗骨质作用.现就雷尼酸锶治疗绝经期妇女因骨质疏松而导致的脊椎骨折的效果进行介评.雷尼酸锶有明显的早期(1年后)和持续(3年后)抗骨折功效,在高危人群中1年和3年的新发脊椎骨折危险度分别下降49%和41%.除此之外,1年和3年临床发生脊椎骨折的相对危险度(RR)也分别明显下降52%和38%.在非高危人群中雷尼酸锶也能将脊椎骨折相对危险度下降45%,在3年的雷尼酸锶治疗中骨矿物质密度呈线性增长.因此,口服2 g/d雷尼酸锶对治疗有或没有脊椎骨折史的绝经期妇女的骨质疏松症是一种崭新、有效、安全的方法.
-
雷尼酸锶:改善骨质的生理学探讨
体外研究表明,雷尼酸锶能够增强成骨细胞的增殖,进而增加其成骨活性.同时,雷尼酸锶能剂量依赖性地降低破骨细胞的活性.体内研究显示,雷尼酸锶能降低骨再吸收,维持骨形成保持在一个较高水平,并且防止骨丢失,而且可将骨形成和骨再吸收有效地解偶联,使处于生长期动物的骨增长、骨几何学形状和微观结构得到改善.雷尼酸锶处理未经阉割的雌性大鼠2年后,发现椎骨和中段股骨的骨机械性能得到显著增强.所有骨强度的决定因素如骨量、尺寸、微观结构以及骨质明显受到影响.骨机械性能增加的特征是大负荷的增加以及抗损伤能力的显著改善,本质是其塑性的增加,这与骨质自身修复过程是相一致的.实验结果表明,在雷尼酸锶处理下形成的新骨在骨折前能够承受更剧烈的变形应力.此外,雷尼酸锶的处理能够防止卵巢切除术对骨强度的有害影响.动物模型经过1年时间雷尼酸锶处理,能有效地阻止椎骨机械性能的改变,并部分保留骨小梁的微观结构:剂量依赖性影响骨体积/小梁体积的比率、小梁数目和厚度.
-
原子吸收分光光度法测定雷尼酸锶的含量
目的:建立原子吸收分光光度法测定雷尼酸锶含量的方法.方法:样品不经消化;在含有1.488 g·L-1EDTA-2Na及0.076 g·L-1氯化钾的0.15%的硝酸中,火焰法测定样品中锶的含量,并以锶的含量计算雷尼酸锶含量.结果:锶的线性范围为2～10 μg·mL-1,回归方程为A=5.57×10-2C+0.0028,r=0.9999;高、中、低三浓度的回收率分别为103.1%,97.5%,101.5%,RSD分别为2.7%,2.8%,3.1%;低检出限为0.02μg·mL-1.结论:该方法简单、快速、准确,可用于评价雷尼酸锶质量.
-
RP-HPLC测定雷尼酸锶含量及有关物质
目的:建立测定雷尼酸锶(Strontium Ranelate)含量及有关物质的反相高效液相色谱法.方法:色谱柱:Kromasil C18硅烷键合硅胶(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:0.02 mol·L-1四丁基氢氧化铵溶液(25%四丁基氢氧化铵溶液20.7 mL,加水至1000 mL,用冰醋酸调节pH至4.2)-甲醇(40:60),流速:1.0 mL·min-1,柱温:30℃,检测波长:318 nm,进样量:20μL.结果:雷尼酸锶在50.5～252.5 μg·mL-1的范围内,浓度和峰面积线性良好(r=0.9996);重复性试验的RSD为0.74%.结论:本方法简便快速,重复性好,准确度高,可适用于雷尼酸锶的含量测定及其有关物质检查.
