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Poloxamer 188对关节软骨加压负重后软骨细胞损伤的干预
目的 通过给正常人离体膝关节软骨体外加压负重,同时应用细胞表面活性剂Poloxamer 188的体外实验,探讨Poloxamer 188对钝性损伤时膝关节软骨的保护作用. 方法 将正常人离体膝关节软骨块样本分为正常对照组(n=6),非加压负重;非治疗组(n=12),加压负重;治疗组(n=12),加压负重后加Poloxamer 188.非治疗组和治疗组的样本加压负重570 N(20 MPa)的载荷.关节软骨加压负重后,各组中一半的标本在加压负重后1 h通过荧光染色观察,应用图像分析软件计算浅层软骨细胞(软骨全层的20%)的生存率.各组中剩下的一半标本用DMEM缓冲液依次漂洗3次,继续培养至加压负重后24 h.24 h后同样通过荧光染色观察,应用图像分析软件计算浅层软骨细胞(软骨全层的20%)的生存率. 结果 加压负重后软骨块中软骨细胞的存活率急剧下降.加压负重后软骨块中软骨细胞的坏死在浅层十分明显.非治疗组浅层软骨细胞存活率在第1小时和第24小时分别为55%和38%.与非治疗组相比,钝性损伤后治疗组的浅层细胞生存率在第1小时和第24小时显著增长为76%和57%(P<0.05). 结论 Poloxamer 188对浅层软骨细胞有一定的保护作用.利用Poloxamer 188早期干预软骨细胞的损伤,可能对延缓创伤后继发性关节炎的发病有一定的意义.
关键词： 软骨关节 创伤和损伤 坏死 Poloxamer 188 -
热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体
目的 制备茴三硫固体分散体.方法 分别以PlasdoneS630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75％ RH加速实验6个月时的溶出度.结果 溶出率大小为:茴三硫-PlasdoneS630＞胆维他＞茴三硫-Poloxamer 188＞物理混合物,以Plasdone S630为载体时,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,以Poloxamer 188为载体时,药物以晶体状态存在于固体分散体中,溶出度稳定性Plasdone S630优于Poloxamer 188.结论 Plasdone S630更适合作为热熔挤出法制备茴三硫固体分散体的载体.
