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应用膜片钳技术检测药物对 HERG 通道抑制作用的实验过程及要点
目的:应用膜片钳技术检测药物对人类 ether-a-go-go 相关基因(human ether-a-go-go-related gene,HERG)编码的钾离子通道的作用。探讨离子电流记录过程及实验要点。方法选择稳定转染并表达人源心肌 HERG 离子通道的 HEK293细胞,通过全细胞记录方式,记录 HERG 电流。结果成功记录到 HERG 步阶电流和尾电流,步阶电流的Ⅰ-Ⅴ曲线表现为特征性的倒钟形结构,尾电流在去极化时迅速上升,在+10 mV 时接近峰值。阳性药物 E-4031能明显阻断 HERG 电流。检测的化合物 A 对 HERG 电流具有抑制效应,半数抑制浓度 IC50为109μmol/L。结论体外HERG 实验可直接检测药物对 HERG 电流的抑制作用,膜片钳的正确操作及电流记录是实验成败的关键因素。
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莫西沙星片致 QT 间期延长和速发型变态反应
1例23岁女性患者因支原体肺炎合并急性化脓性扁桃体炎给予注射用美洛西林钠舒巴坦钠(2.5 g,1次/12 h)和阿奇霉素(0.5 g,1次/ d)静脉滴注,第11天因病情好转改为莫西沙星0.4 g口服,1次/ d。患者首次服用莫西沙星后约30 min 出现胸闷、心悸、气促、发热,接着出现颜面及全身潮红,四肢及躯干出现风团、红色丘疹伴瘙痒,心电图提示胸前导联 T 波双向、倒置,QT 间期延长,校正的 QT 间期为462 ms。实验室检查示肌酸激酶(CK)239 U/ L,CK 同工酶(CK-MB)35 U/ L。诊断为速发型过敏反应。停用莫西沙星并立即给予抗过敏治疗及对症处理,3 d 后皮肤症状消失,心电图正常,CK 40 U/ L,CK-MB 11 U/ L。