首页 > 文献资料
-
两种非核苷类逆转录酶抑制剂与已上市药物联合应用的体外抗HIV活性研究
目的:评价两种非核苷类逆转录酶抑制剂(JB25、JB26)与3种已上市药物齐多夫定(AZT)、依非韦仑(EFV)、沙奎那韦(SQV)联合应用的体外抗HIV活性.方法:将10个浓度的JB25、JB26分别与AZT、EFV、SQV的7个浓度组成各种浓度的组合,加入384孔细胞培养板,与HIV-1 ⅢB急性感染的MT-2细胞共培养3 d,后利用TZM bl细胞报告基因检测HIV-1的表达,共重复3次.利用MacSynergy Ⅱ软件对数据进行分析,得到药物相互作用的情况.结果:JB25与AZT、EFV、SQV的平均协同/拮抗容量分别是244.45/-5.05, 119.58/-65.93,145.83/-0.32(nmol/L)~2%;JB26与AZT、EFV、SQV的平均协同/拮抗容量分别是398.90/0, 103.62/-0.49, 138.473/-0.27(nmol/L)~2%.结论:两种非核苷类逆转录酶抑制剂与3种已上市的药物在体外联合应用,具有协同抗HIV作用,MacSynergy Ⅱ软件可以全面评价两种药物的联合作用情况.
-
依非韦仑在妊娠早期的安全性评价
目的 评价非核苷逆转录酶抑制剂依非韦仑 (efavirenz, EFV) 在妊娠早期抗逆转录病毒治疗 (antiretroviral therapy, ART) 中的安全性.方法 以代表性meta分析为依据, 介绍EFV用于妊娠早期的文献资料及各国指南修订变化, 对比各指南中妊娠期ART方案中EFV的推荐级别, 阐述EFV的药动学和妊娠期用法.结果 EFV对HIV-1病毒有显著抑制作用, 早期动物实验和少量人类临床数据显示EFV会导致胎儿神经管畸形, 被列为妊娠早期禁用药物.随着样本量增加, 数据显示妊娠早期使用EFV不增加整体出生缺陷风险, 神经管缺陷风险概率不高于一般人群.但由于人类数据较为有限, 仅部分指南推荐妊娠早期使用EFV.结论 针对不同个体的妊娠早期ART方案, 仍需针对具体问题进行分析评估.
-
含奈韦拉平与依非韦仑抗反转录病毒治疗后HIV-1耐药突变比较
目的：比较基于奈韦拉平(NVP)和基于依非韦仑(EFV)抗反转录病毒治疗诱发HIV-1耐药突变发生率。方法采集123例人类免疫缺陷病毒1( HIV-1)感染者抗凝全血,提取血浆病毒RNA,荧光定量逆转录聚合酶链反应( RT-PCR)方法检测病毒。巢式PCR方法扩增HIV-1 pol区基因片段核酸序列,行序列测定及耐药基因分析。结果10例患者联合抗反转录病毒治疗( cART)前检出HIV-1变异耐药,将113例cART患者分为NVP组82例和EFV组31例。随访期(31.0±14.6)个月,总体耐药率、NRTIs 耐药突变发生率,NVP 组高于EFV组(分别为χ2＝6.823,P＝0.009和χ2＝5.490,P＝0.019)。 Y188H/L和G190A/S变异率,NVP 组亦高于EFV组(分别为χ2＝4.148,P＝0.042和χ2＝5.076,P＝0.024)。两组均未发现主要的蛋白酶抑制药耐药变异。结论部分患者cART前已经存在HIV-1耐药变异。 cART后, NVP更易诱发HIV耐药突变。
关键词： 奈韦拉平 依非韦仑 高效抗反转录病毒治疗 突变 耐药
