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白杨黄素和柚皮素对沙奎那韦在大鼠体内药动学的影响
目的 探讨大鼠中白杨黄素和柚皮素与P-糖蛋白底物沙奎那韦同服时,对后者口服生物利用度及药动学的影响.方法 将SD大鼠分为3组分别灌胃沙奎那韦(30 mg·kg-1)、沙奎那韦(30 mg·kg-1)+柚皮素(40 mg·kg-1)、沙奎那韦(30mg·kg-1)+白杨黄素(40mg· kg-1),采用LC-MS/MS测定给药后的血药浓度,计算药动学参数.结果 沙奎那韦在沙奎那韦对照组,沙奎那韦+柚皮素组和沙奎那韦+白杨黄素组大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC0-t,882.91,861.32,934.84ng·h·mL-1;AUC0.∞,903.97,865.90,947.92 ng·h·mL-1;ρmax,177.72,89.8,130.72 ng· mL-1;tmax,1,2,0.5 h;t1/2,11.73,12.61,13.33 h;MRT0-∞,27.09,31.63,26.60 h;CL/F,21.65,21.45,20.62mL· kg-1·h-1.结论 沙奎那韦的药时曲线存在双峰现象;柚皮素和白杨黄素对沙奎那韦的口服生物利用度和药动学参数没有显著性影响.
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白杨黄素对成骨细胞系MC3T3-E1成骨向分化能力的影响
目的:探讨黄酮类小分子白杨黄素对成骨细胞系MC3T3-E1成骨向分化能力的影响.方法:检测白杨黄素的细胞毒性后,确定佳作用浓度.采用DMEM完全培养基将成骨细胞系MC3T3-E1制成单细胞悬液,加入浓度为25 μmol/L的白杨黄素作为实验组,以单纯DMEM组作为阴性对照组,以成骨诱导液组(普通DMEM培养基中加入10 mmol/Lβ甘油磷酸钠、50 μmol/L维生素C和10 nmol/L地塞米松)作为阳性对照组.体外培养后,运用实时定量PCR分别检测早、中、晚期成骨相关指标Runx2、ColA1和OCN mRNA的表达.采用SPSS 17.0软件包对数据进行统计学分析.结果:浓度为25μmol/L的白杨黄素对MC3T3-E1细胞培养无毒性;在添加25μ,mol/L的白杨黄素共培养7d后,Runx2的mRNA表达量达到峰值,14d后ColA1的mRNA表达量达到峰值;共培养21d后,OCN的mRNA表达量达到峰值.结论:25 μmol/L的黄酮类小分子白杨黄素能够促进成骨细胞系MC3T3-E1成骨分化过程中成骨相关基因的表达.
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白杨黄素对人胃癌细胞SGC7901的放疗增敏作用及其相关机制研究
目的:探讨白杨黄素对人胃癌SGC7901细胞增殖的放射增敏作用及其相关机制.方法:应用克隆形成实验分别检测不同浓度白杨黄素及60Co γ射线联合应用对人胃癌细胞系SGC7901细胞生存率的影响;应用吖啶橙(AO)/溴化乙碇(EB)荧光染色和TUNEL法分别检测白杨黄素与60Co γ射线联合应用后对人胃癌细胞系SGC7901细胞凋亡的影响;应用Westen-blot检测与细胞凋亡调控相关的蛋白Caspase-3、Survivin和Bcl-2的表达情况.结果:白杨黄素能够明显增强60Co γ射线对人胃癌SGC7901细胞克隆集落形成的抑制作用;增强60Co γ射线导致的人胃癌SGC7901细胞的凋亡;白杨黄素能够上调60Co γ射线处理过后人胃癌SGC7901细胞内活性Caspase的表达,下调细胞内凋亡抑制蛋白Survivin和Bcl-2的表达.结论:对于胃癌细胞系SGC7901,白杨黄素可以作为一种有效的放射增敏剂.
