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塞来昔布载药胶束的制备与大鼠体内药动学研究
目的 以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束,并考察其在大鼠体内药动学情况.方法 采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,评价载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;采用动态膜透析法考察塞来昔布乙醇溶液和载药胶束的体外释药情况;考察塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束经尾静脉注射后在大鼠体内药动学情况.结果 透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状或类球状分布,平均粒径为(35.6±15.1) nm,PdI为0.152±0.05,Zeta电位为(-24.6±2.9)mV;塞来昔布载药胶束在0.5％ SDS磷酸盐缓冲液中24 h累积释放81.5％;塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束在大鼠体内的t1/2分别为(4.41±0.41)h和(6.38±0.81)h,AUC分别为(86.17±4.08)和(142.21±7.82) mg·(L·h)-1.结论 塞来昔布载药胶束与塞来昔布乙醇溶液相比,延长了药物在大鼠体内的滞留时间,有望提高药物治疗效果.
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穿龙薯蓣皂苷纳米混悬剂含量测定及体外释放评价
目的:研究薯蓣皂苷纳米混悬剂体外释药规律及含量测定方法.方法:建立高效液相法测定薯蓣皂苷纳米混悬剂的含量,色谱柱为Angent-C18柱,流动相为乙腈-水溶液(55∶45,V∶V),检测波长为203 nm,柱温为25℃,流速为1 m L/min.采用正、反向动态膜透析法进行体外释放度实验,并建立不同模型对薯蓣皂苷体外释放度进行拟合,揭示药物的体外释放特性规律.结果:薯蓣皂苷浓度在2.5～4720μg·m L-1范围内呈良好的线性相关性(r=0.9991),日内和日间RSD分别为0.15％和0.72％,平均回收率为102.63％.采用反向透析法测得的药物释放速率显著高于正向透析法(96.19％vs 61.03％).且采用Zero-order kinetics、First-order kinetics、Higuchi及Peppas对结果进行拟合,原料药Raw、物理混合物PM在溶出介质中体外释药过程可用一级动力学方程来描述,r≥0.980;DioNS符合Higuchi模型,在Peppas方程中,其n值为0.3683＜0.45,说明Dio-NS的释放为Fick's扩散,其释放机制以扩散为主.结论:反相动态膜透析法评价Dio-NS的体外释放能较好的模拟人体内释放的情况,且制得的薯蓣皂苷纳米混悬剂符合Higuchi模型,其体外释放主要以扩散为主.
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斑蝥素PLGA缓释微球的制备及其缓释作用的研究
芫菁科昆虫南方大斑蝥(Mylabris phalerata Pallas)或黄黑小斑蝥(Mylabris cichorii Linnaeus)的干燥全虫是一味传统中药,性寒,微辛,有大毒,具有攻毒、破血、引赤、发泡之效,收载于2005年版<中国药典(一部)>[1].斑蝥素是斑蝥药材中的一种单萜烯类提取物,为无色鳞状结晶,不溶于冷水,微溶于热水,易溶于丙酮、氯仿及乙醚,具有明显的抗癌活性.斑蝥素口服生物利用率低,对胃肠道粘膜有很强的刺激性,且使用过量可致人死亡,临床上使用限制较多.
关键词： 斑蝥素 聚乳酸羟基乙酸共聚物微球 乳化溶剂挥发法 动态膜透析法
