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Rucaparib文献资料
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聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂——Rucaparib
Rucaparib是由Clovis公司研发的一种新的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,2016年12月FDA批准其作为单一疗法用于治疗经过两线或两线以上化疗且伴有BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌.在两项单臂临床试验中,患者对该药的总应答率超过50%,其上市为卵巢癌患者带来了新的治疗选择.市场预测Rucaparib的年销售额有望超过13亿美元.笔者对其基本性质、作用机制、药代动力学、药物相互作用、临床研究、不良反应及研发现状等方面做一综述.
关键词： Rucaparib 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 BRCA突变 卵巢癌 -
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib
近年来乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加，临床上还缺乏有效的治疗药物。作为第1个用于人类癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，临床前研究表明rucaparib可明显抑制乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。临床研究显示rucaparib具有良好的安全性和有效性。主要从rucaparib的药物概况、相关背景、合成路线、临床前研究和临床研究方面进行介绍。
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治疗卵巢癌新药——多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib
多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在单链DNA断裂修复过程中起着重要作用.rucaparib为一口服PARP抑制剂,由克洛维斯肿瘤公司开发,于2016年12月19日获美国食品和药物管理局批准单独用于携生殖或体细胞乳腺癌易感基因突变且曾接受过两次以上化疗的卵巢癌患者的治疗.本文从药效学、药动学、临床疗效及不良反应等方面对rucaparib进行介绍.
