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间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价
布格替尼(brigatinib)是第2代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2,以及S6在体外和体内的磷酸化,而表现出对4种EML4-ALK的突变体形式的体内抗肿瘤活性.对间变性淋巴瘤激酶转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有显著疗效.美国食品与药品管理局于2017年4月批准布格替尼上市,本文以布格替尼为关键词进行文献检索,并对其作用机制、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用及安全性等进行综述.
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治疗非小细胞肺癌新药——布格替尼(brigatinib)
布格替尼(brigatinib)初由美国Ariad制药公司研制.Ariad制药公司后来被武田制药株式会社收购,成为武田制药旗下的子公司,负责在美国上市和销售.布格替尼是新一代的酪氨酸激酶(TK)抑制药,对间变性淋巴瘤激酶(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有显著的疗效,2016年8月30日美国食品药品管理局(FDA)授予布格替尼对第一代ALK+NSCLC治疗药克唑替尼(crizotinib)已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和用于ALK+NSCLC治疗罕用药地位,给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇.FDA 于2017年4月28日批准布格替尼上市,商品名为Alunbrigtm?.该文对布格替尼的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.