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甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性
目的研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球(Metro-EC-CP微球).方法通过液中干燥法制备Metro-EC-CP微球.对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究.结果微球的平均粒径为559.87 μm.体外释药符合一级动力学.微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢.Metro-EC-CP微球中粘附性材料CP含量增加,其生物粘附性能增加,而其缓释效果降低.结论乙基纤维素(EC)-卡波姆934P(CP)为17∶3、载药量为25%的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能,药物缓释达8 h.
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生物黏附微球的研究进展
生物黏附给药系统(bioadhesive drug delivery system,BDDS)是由天然或合成的高分子材料通过生物黏附作用,长时间黏附于人体口腔、鼻腔、胃肠道、阴道等特定区域的黏蛋白或上皮细胞表面而发挥治疗效果的药物传递系统.
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甲硝唑生物粘附微球的粘附性能研究
分别考察了甲硝唑生物粘附微球在离体和在体鼠胃粘膜上的滞留率,以评价微球的生物粘附性.建立了RP-HPLC-UV法,测定大鼠胃组织匀浆中的甲硝唑浓度.分别口服本微球和甲硝唑0.5%MC混悬剂,2.5 h后大鼠胃内的甲硝唑滞留率分别为21.34%±7.65%和0.69%±0.07%.
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盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究
目的:制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能.方法:应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性.结果:盐酸索他洛尔生物粘附微球的佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30%,分散相与连续相比为70%,司盘80用量为9.0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30%,4h释药达90%;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为(87.6±2.8)%与(60.2±9.8)%.结论:盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好.
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苯酰甲硝唑生物粘附微球的制备及粘附性能研究
目的:筛选苯酰甲硝唑生物粘附微球的佳处方并进行粘附性能评价.方法:应用正交试验设计,以收率和包封产率为指标,选择佳处方配比;并以滞留率为指标考察制备微球的粘附性能.结果:当苯酰甲硝唑投药量为35%,分散相与连续相比为0.9,乳化剂Span-80用量为7.5 g时,苯酰甲硝唑生物粘附微球的收率和包封产率高;离体法与在体法测得微球胃粘膜上的滞留率分别为(93.4±4.5)%与(58.4±9.3)%.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定.
