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N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍牛物文献资料
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N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性
为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在前期研究发现活性结构A和B的基础上,设计合成了N-(2-氨基-4-吡啶)苯甲酰胺类(A类)化合物和N-(2-氨基-3-吡啶)苯甲酰胺类(B类)化合物各16个.32个目标化合物的结构经~1HNMR及HR-MS分析确证.体外抑HDACs活性研究表明,除V-20、V-21外,其余30个化合物在200 μmol·L~(-1)下均表现出一定的抑酶活性.对各肿瘤细胞株的体外抗增殖作用研究表明,化合物V-30、V-31、V-32对Hut78、Jurkat E6-1、A549、K562及MDA-MB-435s 5种肿瘤细胞具有良好的抑制活性.
关键词： 组蛋白去乙酰化酶 N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍牛物 合成 抗肿瘤活性
