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环孢素A pH敏感性纳米粒的制备与大鼠口服药代动力学
目的研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质.方法采用改良的乳化-溶剂扩散技术(QESD)制备CyA pH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对生物利用度.结果经3P87程序拟合,确定CyA在大鼠体内的药代动力学过程为二室模型;与Neoral微乳相比,CyA-E100,CyA-L100,CyA-L100-55和CyA-S100纳米粒的相对生物利用度分别为94.8%,115.2%,113.6%和132.5%.结论经统计分析,CyA-S100纳米粒可以显著改善CyA的生物利用度(P＜0.05),而CyA-L100-55纳米粒,CyA-L100纳米粒和CyA-E100纳米粒与Neoral微乳相比无显著性差异.实验结果表明,pH敏感性纳米粒有望成为促进蛋白、多肽类药物及难溶性药物口服吸收的有效载体.
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环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂在犬体内的药动学
目的:研究环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂(freeze-dried cyclosporine A-Eudragit S100 nanoparticles,CyA-S100-NP)在家犬体内药动学及相对生物利用度.方法:以双周期交叉随机试验设计法,高效液相色谱法测定6只家犬口服给予环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉硬胶囊和新山地明微乳软胶囊(Neoral)后环孢素A的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数.结果:经3P97软件拟合,环孢素A的药动学过程符合二室模型.与Neoral相比,CyA-S100-NP的AUC显著增大(P＜0.05),CL显著降低(P＜0.05),相对生物利用度为135.9%.结论:CyA-S100-NP可促进药物口服吸收,显著提高环孢素A的生物利用度,有望开发成为一种新型口服环孢素A纳米粒固体制剂.
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蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学
目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性；考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度.方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末；动态透析法研究其体外释药动力学；以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数.结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm；包封率＞95％；电镜下呈均匀规则的圆球形；且纳米粒制剂在pH ＞6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性；药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1％和118.4％.结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂.
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环孢素A-pH敏感性纳米粒的制备工艺和体外释药特性
目的:研究环孢素A-pH敏感性纳米粒的制备方法和体外释药特性.方法:采用乳化-溶剂扩散技术结合正交实验设计制备了环孢素A-pH敏感性纳米粒;超速离心法测定纳米粒的包封率,并对其粒径、表面形态、体外释药和稳定性影响因素进行考察.结果:环孢素A-pH敏感性纳米粒的包封率为99.7%;平均粒径为44.8 nm;透射电镜下呈均匀规则的圆球型;体外释放实验中,当pH6时,药物能迅速的释放出来.结论:pH敏感性纳米粒有望开发成为一种新型环孢素A纳米制剂.
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环孢素A-Eudragit S100纳米粒的制备及其体内外评价
目的 制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒,并考察相关特性;以新山地明(NeoralR)为参比制剂,考察大鼠体内药动学及相对生物利用度.方法 以溶剂-非溶剂法联合冷冻干燥技术制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒(CyA-NP)胶体溶液及其冻干粉末(Fd-CyA-NP);动态透析法研究其体外释药动力学;以新山地明(NeoralR)为对照,大鼠分别灌胃3种制剂后,HPLC测定全血中的CyA浓度,3P97程序计算药动学参数.结果 CyA-NP和Fd-CyA-NP的平均粒径分别为(44.8±3.2)和(55.7±3.6)nm;包封率大于90%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且2种制剂在pH6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;3种制剂均符合二室模型,CyA-NP和Fd-CyA-NP的相对生物利用度分别为NeoralR的162.1%和130.1%.结论 以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的环孢素A纳米制剂.
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冷冻干燥对载环孢素A的pH敏感性纳米粒粒径的影响
研究了冻干保护剂种类和浓度对载环孢素A的pH敏感性纳米粒冻干品粒径稳定性的影响.结果表明,以海藻糖为冻干保护剂的冻干纳米粒粒径稳定性较好.含5%或20%海藻糖的冻干纳米粒于4500lx光照、40℃、高湿的条件放置5d,复水化后粒径均明显增大.40℃下的纳米粒聚集尤为明显,无法测得粒径.
