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环孢素A pH敏感性纳米粒的制备与大鼠口服药代动力学
目的研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质.方法采用改良的乳化-溶剂扩散技术(QESD)制备CyA pH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对生物利用度.结果经3P87程序拟合,确定CyA在大鼠体内的药代动力学过程为二室模型;与Neoral微乳相比,CyA-E100,CyA-L100,CyA-L100-55和CyA-S100纳米粒的相对生物利用度分别为94.8%,115.2%,113.6%和132.5%.结论经统计分析,CyA-S100纳米粒可以显著改善CyA的生物利用度(P＜0.05),而CyA-L100-55纳米粒,CyA-L100纳米粒和CyA-E100纳米粒与Neoral微乳相比无显著性差异.实验结果表明,pH敏感性纳米粒有望成为促进蛋白、多肽类药物及难溶性药物口服吸收的有效载体.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药pH与时间同时控释小丸的制备与体外释放
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸 (5-ASA) 结肠定位小丸给药系统.方法:以Eudragit(R) RL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit(R) S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释放度测定法研究小丸在不同pH介质中的释放度.结果:小丸在模拟胃酸情况下不释药,在变换pH 7.5条件下9h内释药完全.Eudragit(R) S层保证小丸安全通过胃;而药物释放速度是由丸心、Eudragit(R) RL30D时间控释层来控制.利用小肠相对恒定的转运时间(3～4h)和小肠末端高pH(7～8),及不同Eudragit(R)聚合物的pH性质制备了较可靠的多剂量结肠给药系统.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-ASA结肠定位释放小丸.
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优特奇L-30D-55溶胶在盐酸二甲双胍片肠溶包衣中的应用
优特奇L-30D-55(EUDRAGIT L30 D55)溶胶为聚甲基丙烯酸酯系列聚合物之一,它是一种水溶性分散体肠溶性包衣材料.具有粘性低、在肠道溶解的特性.初,我厂使用的肠衣材料多为邻苯二甲酸醋酸纤维素(即CAP),因使用该材料需配用大量的丙酮、乙醇等有机溶剂,不仅生产成本高、费时,且毒副作用大,需有严格的安全防范措施才行.为此,我们采用了丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号为肠衣材料,用乙醇作溶剂,配加增塑剂等材料进行了工艺改造.通过试验,该材料完全可以取代CAP,且工时缩短了近1/3.成本也大大降低.但是,该工艺使用了易燃易爆的乙醇作溶剂,在操作中仍带有一定的危险性.为了彻底解决这一弊端,近,我们采用了德国罗母公司生产的优特奇L-30D-55溶胶为肠溶包衣材料对我厂的盐酸二甲双胍片进行肠溶包衣试验.本文就该材料的试制过程介绍如下:
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新型载胰岛素口服给药系统的制备及其降血糖作用
目的 用多孔羟基磷灰石微球(PHAMS)构建胰岛素口服给药系统,并考察给药系统的体外释药行为和糖尿病大鼠的降血糖效果.方法 胰岛素吸附于PHAMS之后,采用乳化-溶剂挥发法进行Eudragit(R) -L100包衣,所得微球于0.1 mol·L-1HCI和磷酸盐缓冲液(PBS,pH6.8)中进行体外释药实验和糖尿病大鼠的降血糖试验.结果 所得微球的载药量为0.49%,包封率为84.48%±1.07%.体外释药实验显示,在酸性介质中微球不释药,而在磷酸盐缓冲液中,超过96%的胰岛素在4 h内释放.动物试验表明,微球能够显著降低糖尿病大鼠的血糖水平达3 h(P＜0.05),血糖水平大下降34.7%,和皮下注射胰岛素相比,其相对生物利用度为4.3%.结论 可以使用PHAMS构建胰岛素口服给药系统.
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载胰岛素微球的包衣工艺
目的 探索载有胰岛素的多孔羟基磷灰石微球包裹Eudragit(○R)-L100的方法.方法 采用乳化-溶剂挥发法对载药多孔羟基磷灰石微球进行包衣,考察溶剂用量、抗黏剂用量和转速等因素对包衣效果的影响.结果 采用20 mg硬脂酸铝、5ml混合溶剂、1.1×103r·min-1磁力搅拌可得达要求的包衣微球.结论 选择恰当的工艺参数可包衣10～80μm的微球.
