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苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性
目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物.方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响,测定目的物对nNOS的抑制作用.结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(I1～16).其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证.所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性,其中化合物I8,I12和I14的活性较强.结论化合物I8,I12和I14的活性强于阳性对照药S-甲基-N-(4-甲氧基苯基)异硫脲,IC50达到1×10-7 mol*L-1水平.
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2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性
目的 设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性.方法 运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果 和结论 合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,大部分反应收率大于65%.所有化合物的结构用1H NMR,IR,MS及元素分析进行了表征.初步药理筛选结果表明,部分化合物具有NOS抑制活性.
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2,4-二芳基-1,3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性
目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物.方法 以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物,并在其2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果与结论 共制备了22个未见文献报道的目标化合物,对其中15个进行iNOS抑制活性测试,发现有3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当,另有3个活性强于氨基胍.对上述6个化合物进行PAF受体抑制活性测定,发现2个活性较强,其IC50分别为2.29×10-6 mol/L和2.57×10-6 mol/L.
关键词： iNos/PAF双重抑制剂 硫脲 异硫脲 氨基胍 -
静脉输注氨乙异硫脲致呕吐2例
氨乙异硫脲,商品名为(乙胺硫脲),主要适用于创伤性或血管性昏迷及神经性功能缺乏综合症、肺性脑病.该药物使用说明书中无呕吐腹泻等不良反应,但在临床使用中,出现了呕吐等不良反应,现报道如下.
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四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ
目的:设计和合成出新的由1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性.方法: 将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果和结论:合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉和(烃亚胺基)[2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)]甲基烃基硫醚化合物,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性,其中Ⅰ-6、Ⅱ-1、Ⅱ-3和Ⅱ-7活性接近阳性对照药氨基胍.
