首页 > 文献资料
-
冰片对川芎嗪促吸收作用的研究
为了研究冰片对磷酸川芎嗪的肠吸收以及考察冰片对大鼠灌胃磷酸川芎嗪后药代动力学的影响,初步探讨冰片促吸收的机制,本文采用在体肠循环实验研究不同浓度的冰片对磷酸川芎嗪在十二指肠、空肠、回肠及结肠等4个肠段吸收的影响.通过大鼠分别灌胃磷酸川芎嗪、磷酸川芎嗪与冰片的混合物及磷酸川芎嗪与维拉帕米的混合物,采用高效液相色谱法测定不同时间血浆中磷酸川芎嗪的浓度,比较3组整体动物实验的药代动力学参数.结果表明磷酸川芎嗪在4个肠段的单位面积吸收量顺序为:结肠＞十二指肠＞空肠＞回肠,且随药物浓度的增大各个肠段的单位面积吸收量均没有吸收饱和现象,推断磷酸川芎嗪在大鼠肠道以被动扩散方式吸收.加入冰片后,磷酸川芎嗪在4个肠道的单位面积吸收量均增加.冰片质量浓度为10 μg·mL-1时,与对照组相比,无显著性差异(P＞0.05);而冰片质量浓度为25和50μg·mL-1时,与对照组相比,均具有显著性差异(P＜0.05),可见冰片对磷酸川芎嗪的促吸收无明显的靶部位,但其发挥促吸收作用需要一定的浓度.整体动物实验结果表明,冰片和维拉帕米均提高了磷酸川芎嗪的生物利用度,冰片促进磷酸川芎嗪生物利用度增加的机制之一可能是由于抑制了肠上皮细胞CYP3A代谢和P-gP的外排作用.
-
荆芥内酯大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究荆芥内酯在大鼠小肠中的吸收动力学特征.方法 建立大鼠在体肠循环模型,采用酚红标记法校正循环液体积,HPLC测定不同时刻循环液中荆芥内酯的含量.结果 不同质量浓度(1.84、3.68、7.36 μg-mL-1)荆芥内酯的吸收速率常数Ka分别为(0.202 8±0.0070)、(0.158 9±0.011 4)、(0.134 2±0.012 2)h-1,且各组之间均有显著性差异(P＜0.05)；质量浓度为3.68 μg·mL-1的荆芥内酯在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数Ka分别为(0.023 8±0.0006)、(0.0125±0.0005)、(0.016 5±0.000 8)h-1,各组之间均有显著性差异(P＜0.05).结扎胆管与否以及肠道菌群的破坏,对荆芥内酯的肠吸收影响不大.加入P-gp抑制剂组与对照组比较,其Ka值之间存在显著性差异(P＜0.05).结论 荆芥内酯在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为主动转运；在大鼠各肠段均有吸收,其中十二指肠为其佳吸收部位.
-
杜仲提取物中4个主要成分的大鼠在体肠吸收
考察了杜仲提取物中京尼平苷酸(1)、新绿原酸(2)、绿原酸(3)和隐绿原酸(4)在大鼠小肠的吸收动力学特性.采用大鼠在体肠循环灌流模型,建立了UPLC-MS/MS法测定1～4,考察了pH值、样品浓度、胆汁和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对1～4在体肠吸收的影响.结果显示,1在pH 7.4条件下吸收较差,2、4在不同pH值下的吸收有显著差异,而3对pH值不敏感.2、3在中浓度样品溶液(4.0 mg/ml)的3h累积吸收率(A)显著高于高浓度样品(8.0 mg/ml),两者在高浓度下的吸收存在饱和现象.胆汁对1～4的吸收均有显著抑制作用.1～4在整个肠段均有吸收,主要吸收部位在小肠;P-gp抑制剂不影响杜仲提取物的肠吸收,提示1～4可能不是P-gp的底物.
关键词： 杜仲 吸收 超高效液相色谱-串联质谱 在体肠循环 -
冰片对盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收的影响
目的:探讨冰片对盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收的影响.方法:采用大鼠原位肠循环灌注实验法研究盐酸小檗碱配伍冰片前后小肠吸收动力擘的具体变化.结果:盐酸小檗碱在2.5～10.0 mg·kg-1范围内其吸收动力学参数差异无显著性(P>0.05);冰片与盐酸小檗碱配伍前后吸收动力学参数,低剂量冰片组配伍前后差异无显著性(P>0.05),中、高剂量冰片组配伍前后差异有显著性(P<0.01),其中根据中医理论中用量即中剂量组统计学差异为显著(P<0.01).结论:冰片在一定剂量范围内可促进盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收.
-
千金藤素在大鼠肠道内的吸收动力学
目的 考察千金藤素在大鼠肠道内的吸收动力学.方法 采用大鼠在体肠吸收方法, 用HPLC对循环液中的千金藤素进行分析.结果 千金藤素在大鼠肠道内无特定吸收部位,全肠道均有较好吸收.十二指肠、空肠、回肠、结肠的每小时吸收百分率(中浓度)分别为16.99%、17.09%、18.00%、15.4%.不同浓度千金藤素在大鼠肠道内的吸收速率常数ka经方差分析无显著性差异(P＞0.05),千金藤素吸收机理为被动扩散.结论 千金藤素在整个肠道内均有吸收,其口服制剂应以提高生物利用度为主要目标.
-
HPLC同时测定肠循环液中黄芩苷、黄芩素和酚红的浓度
目的同时测定肠循环液中黄芩苷、黄芩素和酚红的浓度.方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Dikma Diamosilm C18(5 μm, 150 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水-磷酸(59∶41∶0.2),柱温35 ℃,流速1.0 ml·min-1,检测波长276 nm.结果方法精密度及线性关系良好,黄芩苷、黄芩素及酚红的回收率分别为100.49%(RSD=1.48%)、102.60 %(RSD=1.76%)、99.90%(RSD=2.80%).结论该法操作简便,结果准确,灵敏度高.
-
大鼠在体吸收连翘苷的机理研究
目的研究连翘苷在大鼠消化道内的吸收机理.方法采用HPLC测定大鼠在体实验中连翘苷的含量,分别进行大鼠原位胃吸收、结肠、小肠全肠段、分肠段(十二指肠、空肠、回肠)合用吸收促进剂(SDS、牛胆盐、冰片、卡波姆)的连翘苷吸收机理研究.结果连翘苷各时间点含量几乎不变.结论口服连翘苷在大鼠消化道内并无吸收.
-
HPLC同时测定大鼠肠循环液中盐酸小檗碱和酚红的浓度
目的:同时测定大鼠肠循环液中盐酸小檗碱和酚红的浓度.方法:采用RP-HPLC法,色谱柱为welchrom-C18 (5 μm,250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-水-磷酸-三乙胺(30:70:0.2:0.1),柱温30℃,流速1.0 mL/min,检测波长270 nm.结果:方法精密度及线性关系良好,盐酸小檗碱和酚红低、中、高浓度的回收率分别为99.66% (RSD=0.49%)、99.26%(RSD=0.68%)、99.69%(RSD=0.62%);99.85%(RSD=0.70%)、99.44%(RSD=0.86%)、99.72%(RSD=1.32%).结论:该法操作简便,结果准确,灵敏度高.
