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合成正电性多肽文献资料
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GnRH受体拮抗剂LXT-101缓释多囊脂质体的制备及体外评价
采用物理测定方法探讨正电性合成多肽LXT-101与磷脂膜的相互作用并进行LXT-101多囊脂质体(DepoLXT-101)的处方工艺筛选,同时进行体外评价.采用zeta电位法和荧光光谱法测定LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用,复乳法制备DepoLXT-101,HPLC法测定DepoLXT-101的包封率并对DepoLXT-101进行形态和粒径分布测定:以生理盐水为介质测定LXT-101多囊脂质体体外释放行为.LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用主要为静电吸附作用,通过在第二水相加入少量阴离子表面活性剂可以提高复乳稳定性,改善药物对多囊脂质体形成的不良影响;制备的DepoLXT-101呈球形多囊室结构,粒径分布较窄,大多数粒子(95%)的粒径分布在5～20 μm,包封率较高.DepoLXT-101在37℃生理盐水介质中缓慢释药11 d以上,累积释放率达到70%～90%.本实验所设计的方法可以用于制备合成正电性多肽多囊脂质体.
