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IDO1抑制剂文献资料
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吲哚胺2,3-双加氧酶IDO1抑制剂的研究进展
吲哚胺2,3-双加氧酶1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点.目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究.本文将根据化合物的结构类型,对代表性IDO1小分子抑制剂的结合模式和构效关系进行综述,希望能够对IDO1小分子抑制剂的研究提供启示.
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苯磺酰胺类IDO1抑制剂的设计、合成和生物活性
在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物.采用基于HeLa细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性.其中,化合物3b和3e的抑制作用强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究.