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  • 新型查尔酮芳氧烷酸类化合物的合成及其生物活性研究

    作者:黄伟军;谢迪;李家明;张艳春;左建;刘会财

    基于高脂血症从瘀论治传统思维,设计合成了6个新型川芎嗪查尔酮芳氧烷酸类化合物和2个吡啶查尔酮芳氧烷酸酯类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证.采用肝微粒体体外温孵方法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性.对于活性较好的化合物进一步评价了其体内降血脂活性.初步药理结果显示,化合物7c、8a和11a对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用,化合物7c、7d、8a和11b对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用.化合物7c、8a在高脂血症C57/BL6小鼠上显示出较好的体内降血脂活性,值得进一步深入研究.

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