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硫代秋水仙碱文献资料
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硫代秋水仙碱衍生物的合成和抗肿瘤活性
目的 寻找高效低毒的秋水仙碱抗肿瘤衍生物.方法 秋水仙碱首先被转化为硫代秋水仙碱,然后硫代秋水仙碱通过水解得到7-(N-脱乙酰基硫代秋水仙碱),后经胺的酰化得到目标化合物.用1H NMR,IR,MS和HR-MS确证了这些衍生物的结构,MTT法评价了目标衍生物的细胞毒性;用对小鼠肝癌H22和宫颈癌U14的抑制率评价了衍生物的体内抗肿瘤活性.结果 合成了12个硫代秋水仙碱新衍生物.结论 尽管一些硫代秋水仙碱衍生物的体外细胞毒性强于秋水仙碱,然而小鼠体内抑瘤活性却较低.