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N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物的合成及其抗肝癌活性
以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱氮氧化物偶联得到14个N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物,其结构经IR、MS、1H NMR确证.采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖均具有较强的抑制作用,且活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU),其中化合物8a～8h、8j抑制肝癌细胞HepG2的活性强,IC50值达亚微摩尔浓度(0.12～0.93 μmol.L-1).
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条叶龙胆愈伤组织抗HepG-2活性研究
目的:通过研究条叶龙胆愈伤组织石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇及水萃取物体外抗肝癌(HepG-2)活性,确定其抗肿瘤的有效部位.方法:四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测条叶龙胆愈伤组织各部位萃取物对HepG-2的生长抑制作用.结果:体外实验表明,条叶龙胆愈伤组织石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇及水萃取物对肿瘤细胞有不同程度的抑制作用,其中条叶龙胆愈伤组织石油醚、乙酸乙酯萃取物对HepG-2肿瘤细胞均有较强的抑制作用,IC50分别为62.83 μg/mL、73.06 μg/mL.结论:条叶龙胆愈伤组织石油醚、乙酸乙酯萃取物为其抗肝癌有效部位.
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白花败酱草总皂苷提取纯化工艺的优化
目的 优化白花败酱草Patrinia villosa Juss.的提取纯化工艺.方法 以总皂苷含有量为评价指标,乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间、提取次数为影响因素,正交试验优化提取工艺.通过静、动态吸附与解吸实验,优化纯化工艺.通过MTT法,比较纯化前后提取物对人肝癌SMMC-7721细胞的抑制作用.结果 佳提取条件为加10倍量70％乙醇回流提取3次,每次1h;佳纯化条件为采用D101型大孔树脂,0.25 g/mL提取液,药材量-树脂比例0.75∶1,体积流量2 BV/h,2.5 BV水除杂后,5 BV 75％乙醇洗脱,总皂苷纯度为84.51％,回收率为40.86％.纯化后,总皂苷体外抑制SMMC-7721细胞的作用显著提高,IC50比纯化前降低58％.结论 该方法简便、快速、准确,可用于白花败酱草总皂苷的提取纯化.
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发状念珠藻胞外聚合物分离纯化及抗肝癌活性初步研究
目的 分别从发状念珠藻原植体和悬浮培养的发状念珠藻悬浮培养体系中分离纯化胞外聚合物,并初步检测胞外聚合物体外抗肝癌活性.方法 通过DEAE Sepharose FF柱层析,分别对发状念珠藻水提取物和悬浮培养的发状念珠藻悬浮培养体系进行分离纯化胞外聚合物,并用MTT法检测1 mol/L NaCl洗脱的组分对人肝癌细胞HepG2生长的影响,同时应用试剂盒检测了细胞凋亡相关基因Caspase-3活性.结果 无论发状念珠藻水提取物还是悬浮培养的发状念珠藻悬浮培养体系分离得到酸性成分占优势,相比较之下原植体荚膜聚合物对人肝癌细胞HepG2生长有较强的抑制作用,但二者不存在显著差异,胞外聚合物诱导HepG2的caspase-3活性逐渐增强,很可能通过caspase-3凋亡途径抑制肿瘤生长.结论 无论是原植体荚膜聚合物还是悬浮细胞胞外聚合物对人肝癌细胞Hep生长均有抑制作用,悬浮培养有望成为原植体提取物替代品.
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六神丸体外抗肝癌活性
目的:研究六神丸的体外抗肝癌活性作用及其有效部位.方法:用高效液相色谱法(HPLC)分析六神丸的不同溶媒提取物成分;四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测六神丸的不同溶媒提取物对人肝癌细胞HepG2和人正常肝细胞L02生存的影响.结果:六神丸各提取物均能抑制HepG2细胞生存,其中醇提上清液的抑制作用(IC50=14.8 μg·ml-1)显著强于水提上清液(IC50=279.4 μg·ml-1),显示出较强的体外抗肝癌活性效果;并且醇提上清液对L02细胞生存无明显抑制作用(IC50=111.1 μg·ml-1).采用HPLC分段收集醇提上清液,MTT检测结果显示,各分段收集液对HepG2细胞的抑制作用(IC50分别为2 315.5、68.3、1033.3 μg·ml-1)均弱于醇提上清液.结论:六神丸具有体外针对性地抑制癌细胞生存抗肝癌活性作用,其佳有效部位为醇提上清液.
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芹菜素醚化及溴化衍生物的合成及抗肝癌活性研究
目的:合成芹菜素甲醚化、二氟甲醚化及溴化衍生物,进行抗肝癌活性研究.方法:以芹菜素为原料,经硫酸二甲酯甲醚化、溴素溴化或一氯二氟甲烷二氟甲醚化,柱层析分离,合成芹菜素衍生物.MTT法测定氟尿嘧啶(5-FU)、芹菜素衍生物对体外培养人肝癌HepG2细胞活性的抑制作用.结果:共得到6个化合物,结构经1H-NMK等进行了确证;MTT法测定结果表明,化合物1抑制HepG2细胞活性作用的IC50值是7.86±1.35μg/mL,与化疗药5-FU(7.18±0.85μg/mL)类似;化合物2～7的IC50值分别为2.62±0.32、0.65±0.12、3.21±0.43、4.36±0.51、4.13±0.46和1.96±0.29μg/mL;其中以化合物3的效价强度大,是先导物芹菜素的12.09倍,化疗药5-FU的11.05倍.结论:芹菜素衍生物的抗肝癌活性较芹菜素更强,其中化合物3(6-8-二溴-7,4'-二甲氧基-5-羟基黄酮)是一个具有开发潜力的抗肝癌活性新化合物.
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α-蒎烯及其衍生物生物活性研究进展
目的：综述ɑ-蒎烯及其衍生物的生物活性研究进展。方法通过大量文献调研，结合化学及药理学知识，筛选有价值的化合物进行综述。结果ɑ-蒎烯化学性质活泼，具有多种反应能力，具有很大的修饰潜力。结论ɑ-蒎烯具有独特的抗肝癌活性，其衍生物可作为有用先导化合物进行进一步研究。
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1株具有抗肝癌活性的狭叶柴胡内生真菌的鉴定
目的 对1株具有抗肝癌活性的狭叶柴胡内生真菌CHS4进行菌种鉴定,并对其抗肝癌活性进行初步检测.方法 采用传统分类学方法及电子显微镜观察对CHS4进行形态鉴定,并采用真菌鉴定通用引物V9D与LS266对其基因组DNA进行扩增得到ITS序列,将已经测得的序列结果与GenBank中已知序列进行Blast分析,从而进行分子鉴定.利用MTT法对菌CHS4的乙醇粗提物进行抗肝癌活性检测.结果 内生真菌CHS4经鉴定为链格孢属真菌互隔交链孢霉(Alternaria alternata);该菌株发酵液的乙醇粗提物对肝癌细胞HepG-2的抑制作用与其浓度成正相关,且IC50值为75.11 μg/mL.结论 从狭叶柴胡中分离到一株具有抗肝癌作用的内生真菌CHS4,可作为生产抗肝癌药物的候选资源.
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肝靶向米托蒽醌聚乳酸毫微粒冻干针剂抗肝癌活性及毒性研究
采用常位移植鼠肝癌瘤株的小鼠肝癌模型,对米托蒽醌聚乳酸毫微粒肝靶向制剂(DHAQ -PLA-NP)的抗肝癌活性进行了研究,结果显示DHAQ-PLA-NP对H22实体型肝癌的抑瘤率高于DHAQ水针剂.用免疫组化(HIC)SP法染色显示肿瘤增殖细胞,计算阳性百分率,D HAQ-PLA-NP组增殖细胞阳性率低于DHAQ水针剂组,说明靶向制剂具有良好的抗增殖细胞活性.测定靶向制剂的LD50为15.7mg/kg,与水针剂LD50文献值13.6mg/kg 比较,表明靶向制剂毒性与水针剂接近.
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肝靶向米托蒽醌聚乳酸毫微粒冻干针剂抗肝癌活性及毒性研究
目的:观察对米托蒽醌聚乳酸毫微粒肝靶向制剂(DHAQ-PLA-NP)的抗肝癌活性及毒理.方法:采用常位移植鼠肝癌瘤株的小鼠肝癌模型,(DHAQ-PLA-NP)的抗肝癌活性进行了研究.结果:显示DHAQ PLA-NP对H22实体型肝癌的抑瘤率高于DHAQ水针剂.用免疫组化(HIC)SP法染色显示肿瘤增殖细胞,计算阳性百分率,DHAQ-PLA-NP组增殖细胞阳性率低于DHAQ水针剂组,说明靶向制剂具有良好的抗增殖细胞活性.测定靶向制剂的LD50为15.7mg@kg-1,与水针剂LD50文献值13.6mg@kg1比较[1],表明靶向制剂毒性与水针剂接近.结论:DHAQPLA-NP有良好的肝靶向性,其毒性和水针剂接近.
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5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的合成和抗肝癌活性
目的 为降低斑蝥素毒副作用并改善其水溶性,设计合成新型斑蝥素的衍生物及其盐.方法 以呋喃为原料,与顺丁烯二酸酐在有机溶剂中反应得到5-烯去甲斑蝥素,此产物在有机溶剂中经LiAlH4还原反应得到5-烯去甲斑蝥素二醇,后者与溴乙酸乙酯反应得到5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸乙酯,该酯在碱性条件下水解生成相应的去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐.用磺酰罗丹明(sulforhodamine B,SRB)染色法对终产物进行抗肝癌活性测试.结果 新型斑蝥素的衍生物——5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐抗肝癌活性测试的结果表明,5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的浓度5μg/mL对人肝癌细胞Hep G2具有一定抑制效果,抑制率分别为50％和65％.结论 本研究方法制得的5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐具有一定的抗肝癌效果.
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北虫草真菌固体发酵文冠果叶及其药效学初探
目的 比较北虫草真菌发酵前后文冠果叶不同提取物的的抗氧化及抗肝癌活性.方法 分别用水、 10％、30％、50％、70％及95 乙醇对发酵前后文冠果叶进行提取,得到5 个不同的提取部位A、B、C、D、E.采用 DPPH·自由基清除试验和MTT 法分别评价提取物抗氧化和抑制HepG2 增殖活性.结果 发酵后文冠果叶除 30％、70％提取部位的抗氧化活性有一定升高外其余部位抗氧化活性均有不同程度的降低,而且发酵后的文冠果叶的不同提取部位却对肝癌细胞具有一定的促进增殖活性.结论 文冠果叶北虫草发酵产物适宜于开发为抗氧化产品,而不宜开发为保肝护肝产品.
