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  • 新型苄基脲类索拉非尼类似物的合成和体外抗肿瘤活性研究

    作者:芦臣书;唐克;李燕;金波;尹大力;马辰;陈晓光;黄海洪

    本文以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,合成了一系列苄基脲类化合物.采用MTT法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理结果显示部分化合物对多种人肿瘤细胞的抑制作用与索拉非尼相当,其中化合物20和23分别针对HT-29和MX-1肿瘤细胞的抑制作用的IC50值达微摩尔水平,明显优于阳性对照药索拉非尼,尤其是酰胺部分含3-吡啶基的化合物20,不仅具有较强的抑制HT-29活性,其IC50值为3.82 μmol.L-1,而且溶解度与索拉非尼相比有较明显的提高,值得进一步研究.

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