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  • 盐酸维拉帕米双脉冲多相释药杯形片的研制

    作者:李长军;朱家壁;余汪洋

    本文制备了盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride, VH)的三层片芯及四层片芯杯形片, 分别达到脉冲控释双相释药及双脉冲多相释药.用混合粉末直接压片法制备多层片芯, 干压包衣技术制备盐酸维拉帕米杯形片, 以释药时滞(Tlag)评价杯形片顶层重量、羟丙基甲基纤维素HPMC用量及压片压力对药物的释放效果.结果表明, 顶层重量增加及HPMC用量增大时, Tlag延长;压片压力在6~10 kg*cm-2时, 压力增大, 时滞延长.杯形片中药物主要通过顶层单面释药, 阻滞层(顶层及多层片芯中的缓释层)的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素.

  • 坎地沙坦酯脉冲杯形片的制备及对家兔血压的作用

    作者:高薇;吴正红;陈钦;余斌;李燕;黄欣

    脉冲给药系统是根据临床治疗需要定时释放药物的一种新型给药系统,用于治疗某些节律性发作的疾病.人体血压在清晨短时间内迅速上升到较高的水平,导致严重的心血管并发症.本研究根据人体血压节律性,将降血压药物坎地沙坦酯制成具有时滞效应的脉冲杯形片.通过体外释放实验和溶蚀实验,考察影响杯形片释药时滞的因素,并经口给予家兔坎地沙坦酯市售片和脉冲杯形片,分别观察其颈总动脉血压随时间的变化.结果表明顶层阻滞材料的处方和用量等因素影响释药时滞.家兔经口给予市售片(98±17)min后血压开始下降;经口给予脉冲杯形片后(278±29)min后血压开始下降.坎地沙坦酯脉冲杯形片在家免体内具有(180±34)min的释药时滞,符合设计要求.

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