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盐酸地尔硫(艹卓)延迟缓释微丸组合系统释药行为的研究及其数学解析
目的将两种不同释药规律的微丸按一定比例组合成多单元系统,制备释药时滞约为5 h,平稳释药并维持药物浓度至24 h的盐酸地尔硫革延迟缓释微丸胶囊,针对疾病发作的时辰节律性,实现择时释药.方法用非线性小二乘法模型嵌合通用程序对两种微丸体外释药速率经时过程进行模型嵌合,得到其速率经时方程,按一定比例进行迭加,对初始阶段释药曲线用零级动力学方程拟合,选取线性系数大比例作为佳组合比例;再用模型嵌合通用程序对组合系统体外释药速率经时过程进行佳模型嵌合,并得到速率经时方程.结果确定两种微丸的佳组合比例,用模型嵌合程序对释药速率经时曲线进行嵌合,效果较好,得到两种微丸及其组合系统的释药速率经时方程,实测值与模型嵌合得到的理论值较接近,表明组合释药行为可用数学方程理论表征.结论对微丸系统释药行为的数学解析结果说明,组合系统的释药行为是可预测的,能更准确地解析和表征组合系统的体外释药行为.
关键词： 延迟缓释微丸组合系统 释药速率经时方程 模型嵌合 非线性最小二乘法 -
盐酸地尔硫(艹卓)延缓释微丸组合胶囊体外释药特性的研究
目的对自制两种盐酸地尔硫(艹卓)微丸及其组合成的延缓释胶囊的释药动力学进行解析,并对微丸释药机制进行初步研究.方法采用非线性小二乘法模型嵌合通用程序对各累积释放百分数进行模型嵌合,根据小AIC值和小偏差平方和原则,选择佳释药动力学方程,并将结果与线性方程拟合结果比较;根据方程拟合结果判断微丸的释药机制,采用电镜扫描观察微丸溶出前后形态学变化,并以微丸1为例考察不同渗透压介质中微丸释药行为,推测微丸的释药机制.结果非线性小二乘法进行模型嵌合消除了线性方法进行模型嵌合时的权重问题,拟合方法更加准确,两种微丸及其组合胶囊均符合Hixson-Crowell方程;而微丸释药机制主要以骨架溶蚀机制为主,并由Peppas方程拟合结果得以证明.结论采用非线性小二乘法拟合释药动力学方程得到的理论值更接近真实值,说明由非线性小二乘法模型嵌合通用程序得到的动力学方程能准确表征微丸的释药动力学.
