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透皮淋巴靶向长春新碱传递体
长春新碱(vincristine,VCR)临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤,疗效确切,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,限制了其在临床上的应用.为增加VCR的淋巴靶向性,以增强疗效,降低其毒副作用,采用薄膜-超声分散法制备长春新碱传递体(VCR-T),并考察其制剂学性质、药代动力学特征及靶向性.所制备的VCR-T平均粒径为63 nm,包封率为59%;改良Franz扩散池研究发现其体外透皮过程符合多项式方程,12 h累积透皮百分率为67.4%;HPLC法测定VCR在大鼠体内的药代动力学及组织分布,以VCR注射液为对照,VCR-T使VCR在血液中滞留时间延长了12倍,大鼠淋巴中靶向指数增加了2.75倍.传递体可良好地载带VCR透过皮肤进入体循环,具有较好的淋巴靶向性,可作为新型的淋巴靶向给药系统.
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淋巴靶向给药系统研究与应用
本文对淋巴靶向给药系统的设计机制、给药途径、制剂类型及载体材料、制剂的应用及展望进行了论述.通过制备纳米粒、乳剂、脂质体等新型给药系统可以达到淋巴靶向给药的目的.将药物制成淋巴靶向给药系统是预防、诊断、治疗淋巴癌、淋巴转移癌及其他淋巴疾病的有力工具,具有广阔的研究和应用前景.