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球晶化长效干扰素的自组装及其体内外性质评价
采用物理化学方法延长蛋白多肽类药物的体内半衰期是一项具有挑战性和重要性的前沿课题.蛋白质结晶化为改善此类药物的稳定性和在体内传递提供了新的方向.本文以干扰素为模型药物制备了蛋白质的球形晶体,对其进行理化性状表征及体外释放特性考察,并进行家兔皮下注射给药的体内药动学评价.所得干扰素晶体外观呈单分散球状,回收率>80%,平均粒径约为16 μm,结晶度23.2%.体外释放2h时突释量为21%,累积释放时间可维持72 h,且在释放过程中能较好地保持原有抗病毒生物活性.家兔皮下注射溶液型和结晶型干扰素(剂量分别为7.5×106和1.5×107 U·kg-1)后,血药达峰时间(Tmax)和消除半衰期(t1/2)分别由(1.80±0.45)h和(1.35±0.35)h延长至(13.20±2.68)h和(10.68±1.97)h,相应血药峰浓度由(1 411.10±575.28) U·mL-1降为(721.37±206.55)U·mL-1,相对生物利用度为(96.87±20.30)%.本文研究结果对提高蛋白多肽类药物的临床治疗效果及促进生物大分子传递系统的发展,将有着重要的学术价值和广阔的应用前景.
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聚晶制粒技术的研究进展
目的 介绍聚晶制粒技术制备药物微粒的研究进展.方法 以近年来的研究文献为基础,对聚晶制粒技术的原理、制备过程、影响因素、质量评价、新进展和发展趋势等方面进行归纳总结.结果与结论 与球晶技术相比,聚晶制粒技术在制备药物微粒上有自身的特色,具有发展潜力和应用前景.
关键词: 聚晶制粒 球晶 直接压片 多元微粒药物传输系统