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2C19、3A5文献资料
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细胞色素P450 2C19、3A5和多药耐药基因多态性对兰索拉唑代谢的影响
目的 研究细胞色素P4503A5*3、多药耐药基因C3435T和细胞色素P450 2C19*2突变对兰索拉唑(抗胃酸药)药代动力学的影响.方法 24名健康志愿者单次口服兰索拉唑30 mg后,用HPLC方法 测定血浆中的兰索拉唑浓度,研究在中国汉族健康人中兰索拉唑的体内过程与基因型的相关性.结果 细胞色素P4502C19*1/*1与*2/*2比较,AUC0～∞存在显著性差异(P=0.04),表达CYP2C19*2/*2的受试者体内兰索拉唑的暴露量是*1/*1者的1.75倍;MDR1 3435C与3435TT比较,tmax、AUC0～2存在显著性差异(P=0.026,P=0.03),但总暴露量(AUC0～∞)2组间没有差异,表明CYP3A5*3各基因型间药代动力学参数不存在显著性差异.结论 CYP2C19*2/*2突变使兰索拉唑体内暴露量增大;MDR1 34351T基因型者兰索拉唑起始吸收速率较大,达峰快;但该基因型对其总吸收量没有影响,CYP3A5*3对兰索拉唑药代动力学没有影响.
