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载药纳米微粒的研究进展
载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物,是一种新型的药物和基因输送载体.它具有缓释药物、透过生物屏障靶向输送药物、将DNA导入细胞浆质内和建立新的给药途径等优势.
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表阿霉素免疫纳米微粒的制备及体外抗肿瘤作用研究
目的 制备表阿霉素免疫纳米微粒,观察其抗体活性、体外释药及体外抗肿瘤作用.方法 利用聚电解质复合法合成载表阿霉素纳米微粒(E-ADM-NPs),化学交联法合成载表阿霉素的抗血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)单克隆抗体纳米微粒.ELISA法检测表阿霉素单克隆抗体纳米微粒(E-ADM-Ab-NPs)的抗体活性,紫外分光光度计测定其体外释药量,MTT法检测其对人肝癌细胞的体外杀伤效应.结果 E-ADM-Ab-NPs的平均粒径为(190±21) nm,抗体活性保存良好;体外释药试验表明,E-ADM-Ab-NPs具有缓释特性,10 d累积释药量可达93.46%;E-ADM的体外杀伤效应在1~6 d呈时间依赖性,而E-ADM-Ab-NPs则在1~10 d均呈时间依赖性,6 d时两者的杀伤效应均呈剂量依赖性,且两者间差异无统计学意义(P > 0.05).结论 E-ADM-Ab-NPs具有药物缓释效应和免疫活性,可延长表阿霉素(E-ADM)对人肝癌细胞的有效作用时间,且并未影响E-ADM的生物学活性.
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表阿霉素免疫纳米微粒靶向抗肝癌作用的研究
目的 制备表阿霉素(E-ADM)免疫纳米微粒(NPs),观察其对荷人肝癌裸鼠模型的靶向治疗效应.方法 利用聚电解质复合法合成载表阿霉素纳米微粒(E-ADM-NPs),化学交联法合成载表阿霉素的抗血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)单克隆抗体纳米微粒(E-ADM-Ab-NPs),观察E-ADM-Ab-NPs在荷人肝癌裸鼠模型体内的分布特点,观察药物的靶向抗肿瘤效应及其毒副作用.结果 E-ADM-Ab-NPs保留了抗VEGFR2单克隆抗体的活性;E-ADM-Ab-NPs组肿瘤组织中的E-ADM浓度为(31.85±4.78) mg/kg,显著高于E-ADM-NPs组(P<0.05);E-ADM-Ab-NPs组的瘤体积抑制率及瘤重抑制率为60.69%和58.54%,较E-ADM-NPs组和E-ADM原药组均明显增强(P<0.05);且E-ADM-Ab-NPs组的血白细胞计数、谷丙转氨酶及肌酐水平与空白对照组相比,差异均无统计学意义(P>0.05);而E-ADM原药组的血白细胞计数较空白对照组下降42.68%,血清谷丙转氨酶水平则升高88.06%(P<0.05).结论 E-ADM-Ab-NPs具有免疫活性,其在动物模型体内呈导向性分布,可提高E-ADM的疗效并有效降低E-ADM的毒副作用,是一种安全的新型药物纳米靶向制剂.
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载药纳米微粒与中药现代化
载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物,是一种新型的药物控释载体.载药纳米微粒作为药物的输送载体,对一些疾病的动物模型已显示出极好的疗效,使一些药物的应用打破了传统的模式,具有光明的应用前景.中药现代化吸收纳米技术不仅是时代的需要,而且是其本身发展的需要.如何将纳米技术应用于中药研究,笔者提出了自己的一些看法.
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载药纳米微粒的临床应用研究进展
载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物,是一种新型的药物输送载体.它缓释药物、延长药物作用时间,透过生物屏障靶向输送药物,建立新的给药途径等等,在药物控释方面显示出其他输送体系无法比拟的优势.近年来载药纳米微粒在临床各个领域的应用基础研究势头强劲,并取得了可喜的成绩.本文综述了载药纳米微粒在临床各领域应用的研究成果,并对其发展应用前景进行展望.
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载药纳米微粒靶向输送和控释系统的研究进展
目前,生化药物仍是人类与疾病斗争的主要工具,发展安全高效的药物靶向输送和控释技术是提高疗效、减少药物用量及其毒副作用的关键.由纳米技术与现代药物学结合形成的载药纳米微粒是一种新型的药物输送体系,因其在药物的靶向输送、控释或缓释以及提高药物的生物利用度等方面具有其他输送体系难以比拟的优势,已成为现代药物制剂发展的趋势之一.
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纳米甲硝唑体外抗滴虫效果及机制的初步研究
目的初步研究纳米甲硝唑体外抗阴道毛滴虫的效果及药物作用机制.方法以肝浸汤培养基培养阴道毛滴虫,通过四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)及传统的记数法观察纳米甲硝唑的体外杀虫效果,利用4,6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)荧光染色法观察纳米药物作用后滴虫细胞核的变化.设甲硝唑原料药组、纳米甲硝唑组、纳米载体组和不加药物处理的对照组.结果纳米甲硝唑及甲硝唑原料药均有抑杀滴虫的作用,与不加药物处理的对照组及纳米载体组比较,差异均有显著性(P均<0.05),杀虫效果随着药物浓度的增加及作用时间的延长而增强.且在甲硝唑浓度相同的情况下,纳米甲硝唑抗滴虫的效果优于甲硝唑原料药,该组滴虫的相对抑制率及死亡率均高于甲硝唑原料药组(P<0.05).荧光显微镜下观察,使用纳米甲硝唑后,滴虫细胞核出现核固缩、核碎裂等类似凋亡细胞的一系列改变.结论纳米甲硝唑具有较强的体外抗滴虫效果,杀虫效果优于普通甲硝唑,且很可能通过诱导或加速滴虫细胞发生凋亡样死亡而发挥药物作用.
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氟尿嘧啶免疫聚乳酸纳米微粒抗肿瘤效应的研究
目的 利用载氟尿嘧啶(5-FU)免疫聚乳酸(PLA)纳米微粒(NPs),观察其对严重联合免疫缺陷病(SCID)鼠人胃癌移植模型的治疗效应.方法 超声乳化法合成的载5-FU的抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体纳米微粒,建立SCID鼠人胃癌移植肿瘤模型,观察药物对高表达VEGF胃癌移植肿瘤模型的治疗效应及其不良反应.结果 空白对照组、未载药空纳米微粒组、5-FU组(20 mg/kg)、抗VEGF单克隆抗体-未载药空纳米微粒组、抗VEGF单克隆抗体组、载5-FU纳米微粒组、5-FU(20 mg/kg)加抗VEGF单克隆抗体组及抗VEGF单克隆抗体-载5-FU纳米微粒组(20 mg/kg)的抑瘤率分别为0、6.61%、24.26%、27.94%、35.29%、37.50%、39.71%和52.21%,且载5-FU的抗VEGF单克隆抗体纳米微粒组和未载药纳米微粒组的血白细胞数量及肝肾功能与空白对照组相比,差异无统计学意义(P<0.05);而含5-FU原药组血白细胞数量较空白对照组和抗VEGF单克隆抗体-载5-FU纳米微粒组下降34.43%和37.38%(P<0.05):而肝转氨酶升高93.17%和66.56%.治疗组与对照组癌细胞凋亡指数相比,以抗VEGF单克隆抗体-载5-FU纳米微粒组更为明显,差异有统计学意义(P<0.05);含抗VEGF抗体的实验组微血管密度明显低于含5-FU药组和对照组(P<0.05).结论 载5-FU抗VEGF单克隆抗体纳米微粒可提高5-FU的抑瘤率,并通过抑制肿瘤的血管生成,诱导肿瘤细胞凋亡,增加疗效,有效降低5-FU的骨髓抑制和肝肾功能损害作用,是一种安全的新型药物纳米级靶向制剂.