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  • 异源物核受体激活机制在调控药物代谢中的研究现状

    作者:徐艳娇;张思;鲁憬莉;张程亮;刘东

    核受体(NRs)是一种转录调控因子,能够在转录水平上对药物代谢酶和转运体的表达进行调控,其中雄甾烷受体(CAR)和孕甾烷受体(PXR)均属于核受体家族中的异源物核受体(XRs).XRs作为细胞传感器,能够接受各种内源和外源性物质的刺激,并调控药物代谢酶和转运体基因的转录水平.CAR和PXR都能够通过配体依赖(直接激活)和非配体依赖(间接激活)两种方式,被不同的化学物质激活,进而影响药物代谢酶和转运体的表达,对药物代谢过程进行调控.本文综述了CAR和PXR不同激活途径的信号通路,为临床药物代谢和药物相互作用研究提供参考.

  • 孕甾烷受体与内外源物质代谢及相关疾病

    作者:方方;袁进;赵树进;石磊

    目的:综述孕甾烷受体(Pregnane X receptor,PXR)与内外源性物质代谢及相关疾病的研究进展,为后续研究提供参考.方法:查阅近年来国内外关于PXR与内外源性物质代谢及相关疾病的文献.结果:PXR参与机体的糖脂代谢及下游代谢酶的转录表达过程,不但与肥胖糖尿病的发生发展相关联,参与物质分解和机体功能稳定的维持,还与药物的疗效作用及癌症的发生发展相关.结论:PXR是机体物质能量代谢的枢纽之一,其功能状态影响着下游靶基因的状态,并因此与疾病发生关联.

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