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注射用头孢他啶/他唑巴坦(5∶1)在中国健康人体的多次给药的药代动力学
目的 评价多剂量头孢他啶/他唑巴坦注射剂(5∶1)在中国健康人体的药代动力学.方法 10名受试者接受了复方头孢他啶/他唑巴坦连续给药(2000/400 mg q12 h,6d),用高效液相色谱-紫外检测法测定头孢他啶和他唑巴坦的血药浓度,用DAS程序处理求药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型.多剂量给药血药浓度在第4d达稳态,稳态后头孢他啶和他唑巴坦的药代动力学参数如下.Cmax分别为(130.93±30.6),(21.89±7.73) mg·L-1；Cmin分别为(1.29±0.37),(0.09 ±0.28) mg·L-1；AUC0-t分别为(242.92±34.81),(21.52±6.49) mg·h·L-1;Css分别为(20.24±2.90),(1.79±0.54) mg·L-1.单次给予头孢他啶/他唑巴坦2000/400 mg和连续6d给予头孢他啶/他唑巴坦2000/400 mg,Cmax、t1/2β、AUC0-t、AUC0-∞、CL/F及V/F差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 连续给予头孢他啶/他唑巴坦与单次给药相比在体内的消除过程无明显改变,无体内蓄积作用.
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注射用头孢他啶/他唑巴坦(3∶1)在中国健康人体的单剂量药代动力学研究
目的 评价单剂量头孢他啶/他唑巴坦注射剂(3∶1)在中国健康人体的药代动力学.方法 12名健康男性受试者先后接受单方头孢他啶1800 mg、他唑巴坦600 mg和复方头孢他啶/他唑巴坦1800/600 mg,用高效液相色谱-紫外检测法测定血药浓度、尿液浓度,用DAS程序求药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型.主要药代动力学参数分别如下:给药后单方和复方头孢他啶的Cmax为( 130.64±12.05),(136.03±15.27) mg·L-1；t1/2β为(1.50±0.25),(1.36±0.62)h;AUC0-t为(271.26 ±44.23),(285.36±42.87)mg·h·L-1.单方和复方他唑巴坦的Cmax为(23.72±8.06),(24.52±6.86)mg·L-1；t1/2β为(0.85±0.36),(0.89±0.45)h;AUC0-t为(28.06±12.18),(30.41±13.74) mg·h·L-1.单方和复方头孢他啶24h累积排泄率分别为(73.8±18.5)％和(79.0±23.0)％；单方和复方他唑巴坦24 h尿药累积排泄率分别为(66.1±27.0)％和(66.2±36.5)％.结论 头孢他啶与他唑巴坦两药联合应用,并不影响它们各自的体内过程.
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注射用头孢他啶/他唑巴坦(5∶1)在中国健康人体的单次给药的药代动力学
目的 评价单剂量头孢他啶/他唑巴坦注射剂(5∶1)在中国健康人体的药代动力学.方法 11名健康男性受试者先后接受单方头孢他啶2000 mg、他唑巴坦400 mg和复方头孢他啶/他唑巴坦2000/400 mg,用高效液相色谱-紫外检测法测定血药浓度、尿液浓度,用DAS程序处理求药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型.给药后主要药代动力学参数如下.单方和复方头孢他啶:Cmax分别为(127.45 ±18.60),(129.3±16.32) mg·L-1；t1/2β分别为(1.58±0.55),(1.583±0.31)h；AUC0-t分别为(238.23±0.69),(241.09±28.9) mg·h·L-1.单方和复方他唑巴坦:Cmax分别为(17.39±4.01),(18.73 ±2.64) mg·L-1；t1/2β分别为(0.91±0.46),(0.87 ±0.44) h;AUC0-t分别为(18.33±5.9),(18.48±3.25) mg· h· L-1.24 h尿药累积排泄率:单方和复方头孢他啶分别为(71.94±28.43)％,(70.04±22.53)％；单方和复方他唑巴坦分别为(68.52±25.2)％,(67.35±40.11)％.结论 头孢他啶与他唑巴坦两药联合应用,并不影响它们各自的体内过程.
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注射用头孢他啶/他唑巴坦(3∶1)在中国健康人体的多剂量药代动力学研究
目的 评价多剂量头孢他啶/他唑巴坦注射剂(3∶1)在中国健康人体的药代动力学.方法 10名健康男性受试者接受头孢他啶/他唑巴坦连续给药( 1800/600 mg q12h,6d),用高效液相色谱-紫外检测法测定血药浓度,用DAS程序求药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型.多剂量给药血药浓度在第4d达稳态,稳态后头孢他啶和他唑巴坦的Cmax分别为(135.28 ±25.46),(27.37 ±3.69) mg·L-1;Cmin分别(1.75±0.49),(0.02±0.26) mg·L-1;AUC0-t分别为(254.12 ± 35.98),(36.26±11.26) mg·h·L-1；Css分别为(21.29 ±2.97),(3.16±1.03) mg·L-1.单次给予头孢他啶/他唑巴坦1800/600 mg和连续6d给予头孢他啶/他唑巴坦1800/600 mg后,2组头孢他啶和他唑巴坦的Cmax、t1/2β、AUC0-t、AUC0-∞、CL/F、V/F均无显著性差异(P＞0.05).结论 连续给予头孢他啶/他唑巴坦与单次给药相比在体内的消除过程也无明显改变,无体内蓄积作用.
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头孢他啶/他唑巴坦(5∶1)注射剂在中国健康人体单次和连续用药的耐受性
目的 评价头孢他啶/他唑巴坦(5∶1)注射剂在健康人体内单次及连续给药的耐受性和安全性.方法 用单一剂量递增(1200,2400,3600,4800 mg)法进行单次给药试验,在前一剂量完成观察并证实药物安全后,再进行下一个较高剂量组的试验.连续给药试验,给予头孢他啶/他唑巴坦注射剂2400 mg,每日2次,连续6d.结果 所有受试者对药物耐受良好,无不适主诉.单次给药:2400 mg组,有1例受试者的尿素氮(BUN)升高(用药前,给药后24,72 h分别为7.74,8.76,10.14 mmol·L-1)；4800 mg组,有1例受试者的丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶(用药前,给药后24,72h分别为36,42,59 U·L-1和31,32,48U·L-1)异常.结论 头孢他啶/他唑巴坦注射剂2400 mg,每日2次,安全耐受.
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头孢他啶/他唑巴坦(3∶1)注射剂在中国健康人体单次和连续用药的耐受性
目的 评价头孢他啶/他唑巴坦(3∶1)注射剂在中国健康人体内单次及连续给药的耐受性和安全性.方法 单次给药试验,用单一剂量递增方法,从1200,2400,3600,4800 mg依次进行.在前一剂量组完成观察并证实药物安全后,再进行下一个较高剂量组的试验.连续给药试验,给予头孢他啶/他唑巴坦注射剂2400 mg,每日2次,连续6d.结果 所有受试者对药物耐受良好,无不适主诉.单次给药2400 mg组有1例受试者的丙氨酸氨基转移酶(ALT)(用药前后分别是41,49,46 U·L-1)和天门冬氨酸氨基转移酶(ALT)异常(用药前后分别是50,63,55 U·L-1),单次给药4800 mg组有1例ALT升高(用药前中后分别是32,45,53 U·L-1).连续给药组有1例AST升高(用药前中后分别是34,44,45 U· L-1),其他受试者的各项化验均正常.结论 头孢他啶/他唑巴坦注射剂2400 mg,每日2次,安全耐受.
