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马来酸阿塞那平微球的制备及体外释放研究
目的:制备马来酸阿塞那平(asenapine maleate,ASM)缓释微球,并对其进行体外评价.方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备ASM微球,研究不同聚合物材料对微球的影响.结果:以PLGA 75/25作为载体制备的ASM微球,球形完整,表面光滑,其粒径为83.54 μm,包封率为86.39％,载药量为12.19％,可在40 d内均速或接近均速地释放,其零级释放拟合曲线为:Y=0.022 63X +0.111 45,r=0.9862.结论:通过乳化-溶剂挥发法所制备的ASM微球在体外可在40 d内持续缓慢释药,以达到长期治疗效果且提高药物的生物利用度,减少给药次数,提高患者顺应性.
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马来酸阿塞那平舌下膜剂的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定马来酸阿塞那平舌下膜.采用C18色谱柱,以1.0％三乙胺溶液(用磷酸调至pH 6.8)∶乙腈(46∶54)为流动相,检测波长274 nm.阿塞那平在20～80 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.8％,RSD为0.5％.
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马来酸阿塞那平舌下膜的制备及体内外评价
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率.采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素(HPMC)等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂.以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量.考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris(R)舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为.结果自制膜2 min时药物的溶出率为80％以上,3～5 min溶出完全.药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为(106.5±15.2)％.
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高效液相色谱法测定马来酸阿塞那平的有关物质
目的：：建立反相高效液相色谱法定量测定马来酸阿塞那平中的8个杂质。方法：色谱柱采用Inertsil ODS-3 C18(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相A为0.1%三氟乙酸水溶液,流动相B为乙腈,以1.0 ml·min-1的流速进行梯度洗脱,检测波长为220 nm,柱温为35℃。结果：阿塞那平与各杂质峰良好分离,阿塞那平在0.45~1458μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=1.0000),各杂质在0.4~30.0μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r>0.999)；平均回收率93.1%~106.7%(n=9)。结论：本方法操作简便、灵敏度高、重复性好、专属性和耐用性较强,可用于测定马来酸阿塞那平原料药的有关物质。
