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呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度
目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度.方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率.大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg～ kg-,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度.结果:mPEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7) nm,Zeta电位为-5.69 ±1.40 mV,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好.载药量和包封率分别为(10.2±0.3)％和(84.5±3.7)％.与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和mPEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16％和260.90％.结论:mPEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P＜0.01).
关键词： 呋喃二烯 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 生物利用度 -
聚乙二醇化聚乳酸羟基乙酸纳米粒的制备及体外抗黏性能评价
目的:制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(mPEG-PLGA-NP)并研究其理化性质及体外抗黏性能.方法:以不同mPEG分子量和含量的mPEG-PLGA为载体,采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒,并对其制备处方工艺进行单因素考察.以呋喃二烯为模型药考察纳米粒的载药性能,采用体外黏蛋白结合法评价纳米粒的抗黏性能.结果:确定自乳化溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NP的佳处方,丙酮为有机溶剂,0.2％的聚山梨酯80为乳化剂,mPEG-PLGA的用量为25mg,有机相和水相的体积比为1:15.纳米粒呈球形,外观规整,分布均匀.mPEG-PLGA-NP随着修饰的mPEG含量的增加粒径逐渐减小,Zeta电位的绝对值逐渐减小.载呋喃二烯的mPEG-PLGA-NP包封率为50％,载药量在10％左右.体外黏蛋白结合实验显示,经mPEG修饰的纳米粒抗黏性比未修饰的高6倍,并且随着修饰的mPEG相对分子质量和含量的增加,mPEG-PLGA-NP的抗黏性能逐渐增强.结论:本实验成功制备并表征了mPEG-PLGA-NP,并且mPEG-PLGA-NP具有良好的载药和抗黏性能.
关键词： 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 呋喃二烯 黏蛋白 抗黏
