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三甲基化壳聚糖卵清蛋白纳米粒的制备
目的:以N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)为材料制备新型纳米粒(nanoparticles,NPs),包裹卵清蛋白(ovalbumin,OVA),以提高卵清蛋白的包封率.方法:利用TMC与三聚磷酸钠(tripolyphosphate sodium,TPP)之间的离子胶凝作用制备纳米粒;用纳米粒度及表面电位分析仪测定纳米粒的粒径及zeta电位;探讨OVA溶液的pH值及浓度,TMC溶液的浓度,TPP溶液的浓度等因素对OVA包封率的影响;用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺明胶电泳(Soldium Dodeoyl Sulfate-Polyacrylamide,SDS-PAGE)检验OVA在纳米粒制备及体外释放过程中有无降解.结果:本研究制备的TMC/OVA纳米粒为紧密球形,分布均匀,粒径约为135.4 nm,zeta电位约为+20 mV;OVA的pH值及制备工艺是影响包封率的主要因素;SDS-PAGE电泳证实在纳米粒的制备及释放过程中OVA没有降解.结论:用离子胶凝法制备载蛋白多肽类疫苗的纳米粒,操作简便,采用合适的制备方法,调整处方可将包封率提高到90%以上.
关键词： N-三甲基壳聚糖盐酸盐 纳米粒 卵清蛋白 包封率 -
TMC包覆胰岛素脂质体的研究
目的研究不同相对分子质量、不同季铵化程度和不同浓度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)对胰岛素脂质体的影响.方法用壳聚糖合成TMC;采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体,用TMC对胰岛素脂质体进行包覆;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定它们的形态、ζ电位和粒径;用HPLC和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC 包覆脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠血糖值.结果 TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大.用TMC包覆的胰岛素脂质体的ζ电位和粒径,随着季铵化程度的增加而有所下降;随浓度增加而增加.TMC的相对分子质量对ζ电位和粒径无明显影响.包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大.形态均为球形或近球形.在胃蛋白酶溶液中,TMC对胰岛素溶液有一定的保护作用;而用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素的保护作用有明显提高,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度的增加而有所增强.在胰蛋白酶溶液中,TMC包覆的胰岛素脂质体对胰岛素则有较好的保护作用,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而增强.TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用.在不同相对分子质量、季铵化程度和浓度TMC包覆的胰岛素脂质体中,以0.2%TMC1.51000K,0.2%和0.4%TMC2.01000 K包覆的胰岛素脂质体降血糖效果佳.结论 TMC对胃蛋白酶和胰蛋白酶都有一定的抑制作用,并可促进胰岛素口服吸收,TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度对其包覆的胰岛素脂质体降血糖作用有显著影响.
关键词： N-三甲基壳聚糖盐酸盐 胰岛素 脂质体 降血糖作用 -
N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方与工艺优化
目的:研究制剂因素对N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响.方法:采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体,用N-三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆.以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标,用正交设计优化N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺.结果:N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的佳处方组成为100IU胰岛素、200 mg磷脂、4 mg/ml N-三甲基壳聚糖盐酸盐、1%PVPK-30、25 mg胆固醇、10 mg Vit E和pH 5醋酸盐缓冲液.佳制备工艺因素为以10 ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度10℃、探头式超声0.5 min后加N-三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度10℃、包覆时间0.5 h.结论:脂质体的组成和制备因素的变化影响N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果,经优化得到的N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后,佳降血糖百分率分别为17.17%和64.75%.
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N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体的影响及其体外透皮考察
目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果.方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果.结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效.分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体TMC60包覆脂质体TMC40包覆脂质体TMC20包覆脂质体TMC60混合脂质体TMC40混合脂质体TMC20混合脂质体.结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关.
