首页 > 文献资料
-
β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究
目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化.通过Kc,△Ho,△So及△Go,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力.方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量.结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物.相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD.β-CD与β-CDP包合反应的△Ho均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低.IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD.IBU/β-CDP包合反应的△Ho,△So的绝对值均高于IBU/β-CD.结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行.
-
环糊精衍生物对吲达帕胺的增溶作用考察
目的 考察不同分子质量水溶性β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer,β-CDP)、β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用.方法 运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在溶液中的浓度.结果 确定了不同浓度范围及不同pH条件下包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数.结论 5种环糊精衍生物对吲达帕胺都有一定的增溶作用,且都能形成质量比为1:1的包合物,β-CDP的增溶作用明显优于β-CD、HP-β-CD,β-CDP增溶作用随着聚合物分子质量的增大而增大.
-
马钱子碱与β-环糊精聚合物的包合平衡常数及热力学研究
目的：：研究马钱子碱与β-环糊精聚合物(β-CDP)在不同温度,pH溶液中的包合作用及包合过程中的热力学参数变化。方法：采用相溶解度法测定β-CDP对马钱子碱溶解度的影响,计算包合平衡常数( Kc )和包合热力学参数。结果：在25℃,37℃,45℃时,包合平衡常数(Kc)分别为88.38,349.29,641.79 L·mol-1,在 pH 为4,6.8,10时,Kc 分别为490.66,111.85,58.86 L·mol-1。马钱子碱的溶解度随β-环糊精聚合物浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL 型,在酸性条件下β-CDP包合常数及增溶作用较大。结论：β-CDP对马钱子碱有较好地增溶作用,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,包合过程可自发进行(ΔG<0),温度的升高,pH的降低有利于包合物的形成。
-
药物分析色谱固定相环糊精聚合物的合成研究
以环氧氯丙烷为交联剂合成了一种非水溶性β-环糊精聚合物.佳反应条件:n(β-环糊精):n(环氧氯丙烷)=1∶12.1,反应温度严格控制在64～ 66℃,反应24h.通过对聚合物结构分析,β-环糊精聚合物仍保留了β-环糊精分子原有的空腔结构.通过对聚合物性质的考察,该聚合物可望成为一种较好的药物分析色谱固定相 .
-
β-环糊精聚合物与药物包合作用的研究
目的研究β-环糊精聚合物对几种药物的包合性能,并与β-环糊精(β-CD)单体进行比较.方法用电子分光光度法研究了药物与β-环糊精聚合物或β-CD在不同pH缓冲溶液中的热力学性质.结果该聚合物保留了β-CD所原有的包络性能,与巴比妥、苯巴比妥和盐酸黄连素均形成1∶1包合物.在pH4缓冲溶液中,中性客体包合物形成常数Kf比pH10时负离子客体大;在相同p H条件下,该聚合物形成包合物的Kf值大于与β-CD单体形成包合物的Kf值. 药物的交联疏水增强系数R均大于1.结论交联作用增强了CD空穴的疏水性,促进了包合作用的进行.
