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环糊精及其衍生物的药学应用进展
环糊精及其衍生物通过非共价结合的包合作用或与药物形成共轭化合物,在提高溶解效率、改善药剂性能和方便药物传输等方面得到了广泛的应用.近年来,环糊精及其衍生物还被用作治疗性基因载体和某些蛋白质生物大分子的新型药物制剂材料,从而开辟了一个崭新的前沿研究领域.
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β-环糊精衍生物对替诺昔康的增溶作用
替诺昔康为新的苯嚷嗪酰胺类非甾体抗炎镇痛药,能选择性抑制环氧酶-2,具有抗炎、镇痛、解热作用且作用持久,耐受性良好[1,2].
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β-环糊精衍生物对美洛昔康的增溶作用
美洛昔康是一种有效的非甾体抗炎药,通过控制环氧化物酶并与几种环氧化物酶2选择性作用,可以治疗风湿性关节炎、骨关节炎和其他关节疾病.但美洛昔康为难溶性弱酸化合物,在水中几乎不溶,从而影响了其广泛使用.环糊精及其衍生物外亲水、内疏水且对人体无害,是合适的药物载体.药物通过与环糊精形成包合物可提高药物的溶解度和稳定性.以增强其生物利用度,同时减少药物用量以缓解对肠胃的刺激.
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环糊精衍生物对吲达帕胺的增溶作用考察
目的 考察不同分子质量水溶性β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer,β-CDP)、β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用.方法 运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在溶液中的浓度.结果 确定了不同浓度范围及不同pH条件下包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数.结论 5种环糊精衍生物对吲达帕胺都有一定的增溶作用,且都能形成质量比为1:1的包合物,β-CDP的增溶作用明显优于β-CD、HP-β-CD,β-CDP增溶作用随着聚合物分子质量的增大而增大.
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环糊精衍生物对胸腺喷丁微球突释效应的影响
先将疏水性三乙酰基-β-环糊精(TA-β-CD)和亲水性羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)分别与胸腺喷丁(1)制得共冻干复合物,再采用s/o/w乳化-溶剂挥发法以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制成缓释微球,比较环糊精衍生物对1-PLGA微球载药量、包封率和突释效应的影响,并初步探讨其降低突释效应的机制.结果表明,1-PLGA微球和1-TA-β-CD-PLGA微球的粒径、载药量、包封率和突释率(即24h累积释放率)分别为(62.6±1.2)和(33.9±1.1)μm、(6.37±0.22)%和(8.59±0.19)%、(57.4±0 8)%和(80.4±0.6)%、32.7%和15.2%.而1-HP-β-CD-PLGA微球与1-PLGA微球相比,载药量和包封率反而有所降低,且突释效应未见明显改善.冷场发射扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射分析结果表明,在1-TA-β-CD共冻干过程中存在晶型转变,提示药物和辅料间可能发生了相互作用,阻止了1的扩散.
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功能化石墨烯用于盐酸倍他洛尔的检测与识别
目的 通过制备β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)功能化的还原氧化石墨烯(rGO)(β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO)荧光传感器,实现对盐酸倍他洛尔的检测与识别.方法 采用傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、紫外可见吸收光谱(UV-vis)、热重分析/差示扫描量热法(TGA/DSC)对所制备的β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO进行表征.在β-CD@rGO和HP-β3-CD@rGO分散液中分别加入R6G,通过测定荧光恢复率实现对盐酸倍他洛尔的检测,并对2种传感器的专属性进行了验证.结果 表征结果显示,β-CD及HP-β-CD成功地修饰到石墨烯上.HP-β-CD@rGO对盐酸倍他洛尔检测浓度在1.0 ~ 10.0 μmol·L-1,β-CD@rGO对盐酸倍他洛尔检测浓度在0.25~10.00 μ mol·L-1,且盐酸倍他洛尔与荧光恢复率均呈良好的线性关系.专属性检测结果显示,β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO均可实现对盐酸倍他洛尔的识别,专属性高,14种其他物质对检测几乎无干扰.结论 β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO 2种荧光传感器均可实现对盐酸倍他洛尔的检测与识别;HP-β-CD@rGO对盐酸倍他洛尔的检测灵敏度优于β-CD@rGO.
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环糊精及其衍生物在口服给药制剂中的应用
环糊精(CD)及其衍生物是现代制剂中的重要辅料,在制剂领域有广泛的用途.CD及其新型衍生物具有不同的理化性质,选择合适的CD或CD衍生物可达到药物不同的释放要求.
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环糊精及其衍生物的药学研究进展
探讨环糊精及其衍生物包合物的研究现状,综述其药学应用,对环糊精及其衍生物包合方法 进行概述,简述包合物的质量评价方法.环糊精及其衍生物药剂学特征丰富,具有很大的开发空间.
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环糊精及其衍生物在新型给药系统中的应用进展
环糊精及其衍生物作为一类高级载体材料具有许多优良的特性,近年来其在新型给药系统中的应用日益广泛.对环糊精及其衍生物在缓控释、靶向、透皮和黏膜给药系统中的应用进行了介绍,并期待新型环糊精衍生物的进一步研发和应用.
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羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况
自20世纪60年代以来,人们认识到β-环糊精作为潜在的增溶剂和稳定剂,在提高药物的生物利用度、增加溶解度、减少刺激性及掩盖不良气味等方面具有重要的作用.目前虽然已有医药级β-环糊精,且价格适中,但是β-环糊精水溶解度低(1.85%,25℃; 5.62%,50℃;15.3%,70℃; 39.7%,90℃),包合药物增溶幅度有限;在其分子结构上氢键的存在,使其具有一定的肾毒性,存在溶血作用等缺点,由于这些原因的存在,限制了环糊精进一步在医药领域的应用,于是人们开始了β-环糊精衍生物的研究.通过对β-环糊精羟丙基化,破坏了分子内氢键,使水溶性显著提高,毒性减小,同时羟丙基-β-环糊精包合物对于药物释放、增加生物利用度和提高药物稳定性等方面都有显著提高.
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新型药物辅料β-环糊精及其衍生物在药学领域中的应用进展
新型辅料β-环糊精在药剂学领域中的应用日益广泛,对于开发研制药物新剂型、新品种有重要意义,本文综述了近年来环糊精及其衍生物在中药制药及生物药剂上的应用,包括增加脂溶性药物的溶解度,提高药物稳定性,使液体药物固体化,作为药物的吸收促进剂,作为速、缓释制剂的载体,作为多肽、蛋白类药物的载体和靶向制剂的载体等.